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A-485

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产品编号 T14073Cas号 1889279-16-6

A-485 是一种 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂,抑制 p300和 CBP (IC50=9.8/2.6 nM),具有选择性。A-485 具有抗肿瘤作用,包括几种血液系统恶性肿瘤和雄激素受体阳性前列腺癌。

A-485
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A-485

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纯度: 100%
产品编号 T14073Cas号 1889279-16-6

A-485 是一种 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂,抑制 p300和 CBP (IC50=9.8/2.6 nM),具有选择性。A-485 具有抗肿瘤作用,包括几种血液系统恶性肿瘤和雄激素受体阳性前列腺癌。

规格价格库存数量
1 mg¥ 888现货
2 mg¥ 1,330现货
5 mg¥ 2,520现货
10 mg¥ 3,710现货
25 mg¥ 5,980现货
50 mg¥ 8,190现货
100 mg¥ 10,8005日内发货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 2,580现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
A-485 is a p300/CBP histone acetyltransferase (HAT) inhibitor that inhibits p300 and CBP (IC50=9.8/2.6 nM) selectively. A-485 has antitumor effects, including several hematologic malignancies and androgen receptor-positive prostate cancer.
靶点活性
p300:9.8 nM, CBP:2.6 nM
体外活性
方法: 124 种肿瘤细胞用 A-485 处理 3-5 天,通过 CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay 检测细胞活力。
结果: 在血液肿瘤中观察到最广泛的敏感性,其中 A-485 在大多数多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系、急性髓系白血病 (AML) 细胞系和非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 细胞系中表现出强效活性。相反,包括黑色素瘤、小细胞肺癌癌症 (SCLC) 和三阴性乳腺癌 (TNBC) 在内的多个实体瘤系对 A-485 的敏感性显著降低。[1]
方法: H1650 和 H1650-ER 细胞用 A-485 (20 µM) 处理过夜,再用 TRAIL (10-100 ng/mL) 处理过夜,通过 apoptotic kit 检测细胞凋亡。
结果: 与单独使用 TRAIL 相比,A-485 和 TRAIL 的组合显著增加了 H1650 和 H1650-ER 细胞中凋亡细胞的总数。A-485增强 TRAIL 诱导的细胞凋亡。[2]
体内活性
方法: 为检测体内抗肿瘤活性,将 A-485 (100 mg/kg) 腹腔注射给携带 LuCaP-77 CR 异种移植物的 SCID 小鼠,每天两次,持续 21 天。
结果: A-485 在给药 21 天后诱导了 54% 的肿瘤生长抑制 (TGI)。[1]
化学信息
分子量536.48
分子式C25H24F4N4O5
CAS No.1889279-16-6
SmilesCNC(=O)Nc1ccc2c(CC[C@@]22OC(=O)N(CC(=O)N(Cc3ccc(F)cc3)[C@@H](C)C(F)(F)F)C2=O)c1
密度1.46 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 60 mg/mL (111.84 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8640 mL9.3200 mL18.6400 mL93.2001 mL
5 mM0.3728 mL1.8640 mL3.7280 mL18.6400 mL
10 mM0.1864 mL0.9320 mL1.8640 mL9.3200 mL
20 mM0.0932 mL0.4660 mL0.9320 mL4.6600 mL
50 mM0.0373 mL0.1864 mL0.3728 mL1.8640 mL
100 mM0.0186 mL0.0932 mL0.1864 mL0.9320 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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