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A-485 是一种 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂,抑制 p300和 CBP (IC50=9.8/2.6 nM),具有选择性。A-485 具有抗肿瘤作用,包括几种血液系统恶性肿瘤和雄激素受体阳性前列腺癌。
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A-485 是一种 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂,抑制 p300和 CBP (IC50=9.8/2.6 nM),具有选择性。A-485 具有抗肿瘤作用,包括几种血液系统恶性肿瘤和雄激素受体阳性前列腺癌。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 888 | 现货 | |
2 mg | ¥ 1,330 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,520 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,710 | 现货 | |
25 mg | ¥ 5,980 | 现货 | |
50 mg | ¥ 8,190 | 现货 | |
100 mg | ¥ 10,800 | 5日内发货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,580 | 现货 |
产品描述 | A-485 is a p300/CBP histone acetyltransferase (HAT) inhibitor that inhibits p300 and CBP (IC50=9.8/2.6 nM) selectively. A-485 has antitumor effects, including several hematologic malignancies and androgen receptor-positive prostate cancer. |
靶点活性 | p300:9.8 nM, CBP:2.6 nM |
体外活性 | 方法: 124 种肿瘤细胞用 A-485 处理 3-5 天,通过 CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay 检测细胞活力。 结果: 在血液肿瘤中观察到最广泛的敏感性,其中 A-485 在大多数多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系、急性髓系白血病 (AML) 细胞系和非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 细胞系中表现出强效活性。相反,包括黑色素瘤、小细胞肺癌癌症 (SCLC) 和三阴性乳腺癌 (TNBC) 在内的多个实体瘤系对 A-485 的敏感性显著降低。[1] 方法: H1650 和 H1650-ER 细胞用 A-485 (20 µM) 处理过夜,再用 TRAIL (10-100 ng/mL) 处理过夜,通过 apoptotic kit 检测细胞凋亡。 结果: 与单独使用 TRAIL 相比,A-485 和 TRAIL 的组合显著增加了 H1650 和 H1650-ER 细胞中凋亡细胞的总数。A-485增强 TRAIL 诱导的细胞凋亡。[2] |
体内活性 | 方法: 为检测体内抗肿瘤活性,将 A-485 (100 mg/kg) 腹腔注射给携带 LuCaP-77 CR 异种移植物的 SCID 小鼠,每天两次,持续 21 天。 结果: A-485 在给药 21 天后诱导了 54% 的肿瘤生长抑制 (TGI)。[1] |
分子量 | 536.48 |
分子式 | C25H24F4N4O5 |
CAS No. | 1889279-16-6 |
Smiles | CNC(=O)Nc1ccc2c(CC[C@@]22OC(=O)N(CC(=O)N(Cc3ccc(F)cc3)[C@@H](C)C(F)(F)F)C2=O)c1 |
密度 | 1.46 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 60 mg/mL (111.84 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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