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A-485
很棒产品编号 T14073Cas号 1889279-16-6
A-485 是一种 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂，抑制 p300和 CBP (IC50=9.8/2.6 nM)，具有选择性。A-485 具有抗肿瘤作用，包括几种血液系统恶性肿瘤和雄激素受体阳性前列腺癌。
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A-485
很棒 纯度: 100%
产品编号 T14073Cas号 1889279-16-6
A-485 是一种 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂，抑制 p300和 CBP (IC50=9.8/2.6 nM)，具有选择性。A-485 具有抗肿瘤作用，包括几种血液系统恶性肿瘤和雄激素受体阳性前列腺癌。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 888 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 1,330 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 2,520 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 3,710 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 5,980 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 8,190 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 10,800 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,580 | 现货 |
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与"A-485"相关的抑制剂
(+)-JQ-1
客户已引用
JQ1
T21101268524-70-4
(+)-JQ-1 (JQ1) 是一种 BET 溴结构域抑制剂，抑制 BRD4(1/2) (IC50=77/33 nM)，具有特异性和可逆性。(+)-JQ-1 可以诱导细胞自噬，抑制细胞增殖。
- ¥ 253
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客户已引用 Piflufolastat
DCFPYL
T312241423758-00-2In house
Piflufolastat (DCFPYL) 是一种针对前列腺癌 PSMA 的 PET 显像剂。是一种含氟前列腺特异性膜抗原（PSMA）制剂。Piflufolastat 可用于制备 piflufolastat F 18 (DCFPyL F-18)。
- ¥ 1590
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漆树酸, Hydroginkgolic acid, 6-pentadecylsalicylic Acid
T638916611-84-0
Anacardic Acid (6-pentadecylsalicylic Acid) 是从腰果壳中提取液中分离到的酸类物质，是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂，对 p300 和 PCAF 的 IC50值分别为 ∼8.5 μM 和 ∼5 μM。
- ¥ 177
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客户已引用 dBET6 客户已引用
T51301950634-92-0
dBET6 是一种基于 PROTAC 的选择性和细胞渗透性 BET 降解剂，IC50值为 14 nM。 它具有抗肿瘤活性。
- ¥ 397
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客户已引用 ABBV-744
ABBV744
T46972138861-99-9In house
ABBV-744 是一种 BDII 选择性 BET 溴结构域抑制剂，可抑制 BRD2/3/4。 它可研究炎症性疾病、癌症和艾滋病。
- ¥ 377
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Bisdemethoxycurcumin
双去甲氧基姜黄素, Didemethoxycurcumin, Curcumin III
TL000724939-16-0
Bisdemethoxycurcumin (Curcumin III) 是一种具有抗炎及抗氧化作用的姜黄素。
- ¥ 119
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J-147 客户已引用
J147
T19931146963-51-0
J-147 是一种高效的、具有口服活性的、可透过血脑屏障神经保护剂，可增强认知能力。它抑制单胺氧化酶 B 和多巴胺转运体，EC50分别为 1.88 μM 和 0.649 μM。它有研究阿尔茨海默氏症的潜力。
- ¥ 186
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客户已引用 Acetaminophen 客户已引用
对乙酰氨基酚, 醋氨酚, Paracetamol, APAP, 4'-Hydroxyacetanilide, 4-Acetamidophenol
T0065103-90-2
Acetaminophen (APAP) 是一种 COX 抑制剂，抑制 COX-1 和 COX-2 (IC50=113.7/25.8 μM)。Acetaminophen 具有解热镇痛活性，以及较弱的抗炎活性。
- ¥ 242
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客户已引用 Naphthol AS-E
色酚 AS-E, nAS-E
T785692-78-4
Naphthol AS-E (nAS-E) 是一种具有细胞渗透性的KIX-KID 相互作用的抑制剂，可用于癌症研究。它直接结合 CBP 的 KIX 域，Kd 为 8.6 µM，阻断 KIX 域和 KID 域的相互作用，IC50为 2.26 µM。
- ¥ 147
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3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinazolin-2-one
T5000624365-65-9
3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinazolin-2-one 是 BRD4 的抑制剂。
- ¥ 189
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Curcumin 客户已引用
姜黄素, Turmeric yellow, Natural Yellow 3, Indian Saffron, Diferuloylmethane
T1516458-37-7
Curcumin (Natural Yellow 3) 属于酚类天然产物，是一种组蛋白乙酰化转移酶 p300/CREB 的抑制剂 (IC50=25 μM)，具有特异性。Curcumin 具有抗肿瘤、抗炎和抗氧化等多种药理活性。
AutophagyEpigenetic Reader DomainFerroptosisHDACHistone AcetyltransferaseInfluenza VirusMitophagyNrf2
- ¥ 373
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客户已引用 产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | A-485 is a p300/CBP histone acetyltransferase (HAT) inhibitor that inhibits p300 and CBP (IC50=9.8/2.6 nM) selectively. A-485 has antitumor effects, including several hematologic malignancies and androgen receptor-positive prostate cancer. |
| 靶点活性 | p300:9.8 nM, CBP:2.6 nM |
| 体外活性 | 方法: 124 种肿瘤细胞用 A-485 处理 3-5 天，通过 CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay 检测细胞活力。 结果: 在血液肿瘤中观察到最广泛的敏感性，其中 A-485 在大多数多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系、急性髓系白血病 (AML) 细胞系和非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 细胞系中表现出强效活性。相反，包括黑色素瘤、小细胞肺癌癌症 (SCLC) 和三阴性乳腺癌 (TNBC) 在内的多个实体瘤系对 A-485 的敏感性显著降低。[1] 方法: H1650 和 H1650-ER 细胞用 A-485 (20 µM) 处理过夜，再用 TRAIL (10-100 ng/mL) 处理过夜，通过 apoptotic kit 检测细胞凋亡。 结果: 与单独使用 TRAIL 相比，A-485 和 TRAIL 的组合显著增加了 H1650 和 H1650-ER 细胞中凋亡细胞的总数。A-485增强 TRAIL 诱导的细胞凋亡。[2] |
| 体内活性 | 方法: 为检测体内抗肿瘤活性，将 A-485 (100 mg/kg) 腹腔注射给携带 LuCaP-77 CR 异种移植物的 SCID 小鼠，每天两次，持续 21 天。 结果: A-485 在给药 21 天后诱导了 54% 的肿瘤生长抑制 (TGI)。[1] |
| 分子量 | 536.48 |
| 分子式 | C25H24F4N4O5 |
| CAS No. | 1889279-16-6 |
| Smiles | CNC(=O)Nc1ccc2c(CC[C@@]22OC(=O)N(CC(=O)N(Cc3ccc(F)cc3)[C@@H](C)C(F)(F)F)C2=O)c1 |
| 密度 | 1.46 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 60 mg/mL (111.84 mM), Sonication is recommended.  | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
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剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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