购物车
- 全部删除
- 您的购物车当前为空
LT052 是一种具有选择性和高效性的 BET BD1 抑制剂,具有抗炎活性,可介导 BRD4/NF-κB/NLRP3 信号炎症通路,可用于研究痛风关节炎。
为众多的药物研发团队赋能,
让新药发现更简单!
LT052 是一种具有选择性和高效性的 BET BD1 抑制剂,具有抗炎活性,可介导 BRD4/NF-κB/NLRP3 信号炎症通路,可用于研究痛风关节炎。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,650 | 现货 | |
5 mg | ¥ 4,130 | 现货 | |
10 mg | ¥ 5,880 | 现货 | |
25 mg | ¥ 8,750 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 4,560 | 现货 |
产品描述 | LT052 is a selective and efficient BET BD1 inhibitor with anti-inflammatory activity. It mediates the BRD4/NF-κB/NLRP3 inflammatory signaling pathway and can be used in gout arthritis research. |
靶点活性 | BRPF1b:567.5 nM, BRD3 BD1:246.3 nM, BRD4 BD1:87.7 nM, BRDT BD1:357.1 nM |
体外活性 | LT052 (1 μm,1h)通过 BRD4/NF-κB/NLRP3 信号通路抑制 MSU 诱导的 THP-1 细胞凋亡。 LT052 在 RAW264.7 细胞中表现出较好的抑制 NO 生成的活性。LT052 在 HUVECs 中可以抑制 NF-κB 转录活性。 LT052 通过调节 BRD4/NF-κB/NLRP3 信号通路抑制大鼠滑膜组织巨噬细胞的焦亡。[1] |
体内活性 | LT052在多种物种(人、猴、狗、大鼠)的肝微粒体中具有 93.517 µL/min/mg ~ 146.685 µL/min/mg 的高清除率。 LT052 (1mg /kg)抑制滑膜增生和严重的中性粒细胞浸润,对 MSU 诱导的急性痛风性关节炎有良好的治疗效果。[1] |
别名 | LT 052 |
分子量 | 449.48 |
分子式 | C22H19N5O4S |
CAS No. | 2543545-44-2 |
Smiles | O=C1C2=CC(=NC3=C(C=CC(=C32)N1C)NS(=O)(=O)C=4C=CC=CC4OC)N5C=NC(=C5)C |
密度 | 1.49 g/cm3 (Predicted) |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 5 mg/mL (11.12 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
|
评论内容