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LT052

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产品编号 T11887Cas号 2543545-44-2
别名 LT 052

LT052 是一种具有选择性和高效性的 BET BD1 抑制剂,具有抗炎活性,可介导 BRD4/NF-κB/NLRP3 信号炎症通路,可用于研究痛风关节炎。

LT052
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LT052

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纯度: 98.87%
产品编号 T11887 别名 LT 052Cas号 2543545-44-2

LT052 是一种具有选择性和高效性的 BET BD1 抑制剂,具有抗炎活性,可介导 BRD4/NF-κB/NLRP3 信号炎症通路,可用于研究痛风关节炎。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,650
现货
5 mg
¥ 4,130
现货
10 mg
¥ 5,880
现货
25 mg
¥ 8,750
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 4,560
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
LT052 is a selective and efficient BET BD1 inhibitor with anti-inflammatory activity. It mediates the BRD4/NF-κB/NLRP3 inflammatory signaling pathway and can be used in gout arthritis research.
靶点活性
BRPF1b:567.5 nM, BRD3 BD1:246.3 nM, BRD4 BD1:87.7 nM, BRDT BD1:357.1 nM
体外活性
LT052 (1 μm,1h)通过 BRD4/NF-κB/NLRP3 信号通路抑制 MSU 诱导的 THP-1 细胞凋亡。
LT052 在 RAW264.7 细胞中表现出较好的抑制 NO 生成的活性。LT052 在 HUVECs 中可以抑制 NF-κB 转录活性。
LT052 通过调节 BRD4/NF-κB/NLRP3 信号通路抑制大鼠滑膜组织巨噬细胞的焦亡。[1]
体内活性
LT052在多种物种(人、猴、狗、大鼠)的肝微粒体中具有 93.517 µL/min/mg ~ 146.685 µL/min/mg 的高清除率。
LT052 (1mg /kg)抑制滑膜增生和严重的中性粒细胞浸润,对 MSU 诱导的急性痛风性关节炎有良好的治疗效果。[1]
别名LT 052
化学信息
分子量449.48
分子式C22H19N5O4S
CAS No.2543545-44-2
SmilesO=C1C2=CC(=NC3=C(C=CC(=C32)N1C)NS(=O)(=O)C=4C=CC=CC4OC)N5C=NC(=C5)C
密度1.49 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 5 mg/mL (11.12 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2248 mL11.1240 mL22.2479 mL111.2397 mL
5 mM0.4450 mL2.2248 mL4.4496 mL22.2479 mL
10 mM0.2225 mL1.1124 mL2.2248 mL11.1240 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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