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RVX-297

Rating icon 很棒
产品编号 T28628Cas号 1044871-04-6
别名 RVX297

RVX-297 是口服具有活性的,对BD2有选择性的BET 高效抑制剂,作用于BRD2(BD2)、BRD3(BD2)、BRD4(BD2) 的IC50分别为 0.08、0.05、0.02 μM。它能够阻碍多种免疫细胞炎症基因的表达,对临床前模型急性炎症及自身免疫均有效。

RVX-297
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RVX-297

Rating icon 很棒
纯度: 98.11%
产品编号 T28628 别名 RVX297Cas号 1044871-04-6

RVX-297 是口服具有活性的,对BD2有选择性的BET 高效抑制剂,作用于BRD2(BD2)、BRD3(BD2)、BRD4(BD2) 的IC50分别为 0.08、0.05、0.02 μM。它能够阻碍多种免疫细胞炎症基因的表达,对临床前模型急性炎症及自身免疫均有效。

规格价格库存数量
1 mg¥ 695现货
5 mg¥ 1,570现货
10 mg¥ 2,570现货
25 mg¥ 4,390现货
50 mg¥ 6,220现货
100 mg¥ 8,190现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,730现货
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
RVX-297 is a BD2 selective inhibitor of BET bromodomains. RVX-297 preferentially binds to the BD2 domains of the BET bromodomain and Extra Terminal (BET) family of protein.
靶点活性
BRD4 BD1:1.16 μM, BRD2 BD1:3.76 μM, BRD4 BD2:0.02 μM, BRD3 BD2:0.05 μM, BRD3 BD1:2.34 μM, BRDT BD1:2.69 μM, BRD2 BD2:0.08 μM
体外活性
RVX-297 以剂量依赖的方式,抑制了人类U937巨噬细胞、来自脾脏的小鼠初代B细胞、小鼠BMDMs和THP-1单核细胞中IL-6基因的激活[2]。
体内活性
在rCIA模型中,RVX-297治疗对细胞因子基因表达产生了显著影响;与接受对照治疗的关节炎大鼠相比,接受75 mg/kg BID剂量的RVX-297治疗后,大鼠踝关节中IL-1β、RANKL、MMP3和MMP13的表达显著降低[2]。
别名RVX297
化学信息
分子量423.5
分子式C24H29N3O4
CAS No.1044871-04-6
SmilesCOc1cc(OC)c2c(c1)nc([nH]c2=O)-c1cc(C)c(OCCN2CCCC2)c(C)c1
密度1.25 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 40 mg/mL (94.45 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3613 mL11.8064 mL23.6128 mL118.0638 mL
5 mM0.4723 mL2.3613 mL4.7226 mL23.6128 mL
10 mM0.2361 mL1.1806 mL2.3613 mL11.8064 mL
20 mM0.1181 mL0.5903 mL1.1806 mL5.9032 mL
50 mM0.0472 mL0.2361 mL0.4723 mL2.3613 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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