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RVX-297 是口服具有活性的,对BD2有选择性的BET 高效抑制剂,作用于BRD2(BD2)、BRD3(BD2)、BRD4(BD2) 的IC50分别为 0.08、0.05、0.02 μM。它能够阻碍多种免疫细胞炎症基因的表达,对临床前模型急性炎症及自身免疫均有效。
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RVX-297 是口服具有活性的,对BD2有选择性的BET 高效抑制剂,作用于BRD2(BD2)、BRD3(BD2)、BRD4(BD2) 的IC50分别为 0.08、0.05、0.02 μM。它能够阻碍多种免疫细胞炎症基因的表达,对临床前模型急性炎症及自身免疫均有效。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 695 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,570 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,570 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,390 | 现货 | |
50 mg | ¥ 6,220 | 现货 | |
100 mg | ¥ 8,190 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,730 | 现货 |
产品描述 | RVX-297 is a BD2 selective inhibitor of BET bromodomains. RVX-297 preferentially binds to the BD2 domains of the BET bromodomain and Extra Terminal (BET) family of protein. |
靶点活性 | BRD4 BD1:1.16 μM, BRD2 BD1:3.76 μM, BRD4 BD2:0.02 μM, BRD3 BD2:0.05 μM, BRD3 BD1:2.34 μM, BRDT BD1:2.69 μM, BRD2 BD2:0.08 μM |
体外活性 | RVX-297 以剂量依赖的方式,抑制了人类U937巨噬细胞、来自脾脏的小鼠初代B细胞、小鼠BMDMs和THP-1单核细胞中IL-6基因的激活[2]。 |
体内活性 | 在rCIA模型中,RVX-297治疗对细胞因子基因表达产生了显著影响;与接受对照治疗的关节炎大鼠相比,接受75 mg/kg BID剂量的RVX-297治疗后,大鼠踝关节中IL-1β、RANKL、MMP3和MMP13的表达显著降低[2]。 |
别名 | RVX297 |
分子量 | 423.5 |
分子式 | C24H29N3O4 |
CAS No. | 1044871-04-6 |
Smiles | COc1cc(OC)c2c(c1)nc([nH]c2=O)-c1cc(C)c(OCCN2CCCC2)c(C)c1 |
密度 | 1.25 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 40 mg/mL (94.45 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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