GSK620

产品编号 T9020Cas号 2088410-46-0

别名

GSK620 是一种有口服活性的泛BD2抑制剂，在人全血中表现出抗炎表型，有良好的广谱选择性、可开发性和体内口服药代动力学。它对 BET-BD2 家族蛋白具有高度选择性，其选择性超过所有其他 BET 溴结构域 200 倍以上。

为众多的药物研发团队赋能，

让新药发现更简单！

GSK620

产品编号 T9020Cas号 2088410-46-0

规格	价格	库存
1 mg	¥ 187	现货
5 mg	¥ 473	现货
10 mg	¥ 738	现货
25 mg	¥ 1,490	现货
50 mg	¥ 2,230	现货
100 mg	¥ 3,220	现货
200 mg	¥ 4,530	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 523	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述

GSK620 is a pan-BD2 inhibitor, which shows an anti-inflammatory phenotype in human whole blood with excellent broad selectivity, developability, and in vivo oral pharmacokinetics.GSK620 is highly selective for the BET-BD2 family of proteins, with >200-fold selectivity over all other bromodomains. GSK620 shows an anti-inflammatory phenotype in human whole blood.

体外活性

GSK620在人全血中展示出抗炎表型，确认了其靶向细胞的作用。人血样本被LPS刺激，引发强烈的免疫反应。测量单核细胞趋化蛋白1（MCP-1/CCL2），这是一种招募单核细胞、记忆T细胞和树突状细胞到炎症部位的趋化因子。GSK620以浓度依赖的方式减少MCP-1反应，与生化BRD4 BD2活性相比，呈现出（预期的）约1个数量级的效力降低。

化学信息

分子量	325.36
分子式	C₁₈H₁₉N₃O₃
CAS No.	2088410-46-0

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 45 mg/mL (138.31 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	3.0735 mL	15.3676 mL	30.7352 mL	153.6759 mL
5 mM	0.6147 mL	3.0735 mL	6.1470 mL	30.7352 mL
10 mM	0.3074 mL	1.5368 mL	3.0735 mL	15.3676 mL
20 mM	0.1537 mL	0.7684 mL	1.5368 mL	7.6838 mL
50 mM	0.0615 mL	0.3074 mL	0.6147 mL	3.0735 mL
100 mM	0.0307 mL	0.1537 mL	0.3074 mL	1.5368 mL