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GSK620
很棒产品编号 T9020Cas号 2088410-46-0
GSK620 是一种有口服活性的泛BD2抑制剂，在人全血中表现出抗炎表型，有良好的广谱选择性、可开发性和体内口服药代动力学。它对 BET-BD2 家族蛋白具有高度选择性，其选择性超过所有其他 BET 溴结构域 200 倍以上。
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GSK620
很棒 纯度: 99.88%
产品编号 T9020Cas号 2088410-46-0
GSK620 是一种有口服活性的泛BD2抑制剂，在人全血中表现出抗炎表型，有良好的广谱选择性、可开发性和体内口服药代动力学。它对 BET-BD2 家族蛋白具有高度选择性，其选择性超过所有其他 BET 溴结构域 200 倍以上。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 189 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 463 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 733 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,470 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 2,190 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 3,190 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 4,570 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 497 | 现货 |
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与"GSK620"相关的抑制剂
(+)-JQ-1
客户已引用
JQ1
T21101268524-70-4
(+)-JQ-1 (JQ1) 是一种 BET 溴结构域抑制剂，抑制 BRD4(1/2) (IC50=77/33 nM)，具有特异性和可逆性。(+)-JQ-1 可以诱导细胞自噬，抑制细胞增殖。
- ¥ 253
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客户已引用 Piflufolastat
DCFPYL
T312241423758-00-2In house
Piflufolastat (DCFPYL) 是一种针对前列腺癌 PSMA 的 PET 显像剂。是一种含氟前列腺特异性膜抗原（PSMA）制剂。Piflufolastat 可用于制备 piflufolastat F 18 (DCFPyL F-18)。
- ¥ 1590
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Anacardic Acid 客户已引用
漆树酸, Hydroginkgolic acid, 6-pentadecylsalicylic Acid
T638916611-84-0
Anacardic Acid (6-pentadecylsalicylic Acid) 是从腰果壳中提取液中分离到的酸类物质，是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂，对 p300 和 PCAF 的 IC50值分别为 ∼8.5 μM 和 ∼5 μM。
- ¥ 177
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客户已引用 dBET6 客户已引用
T51301950634-92-0
dBET6 是一种基于 PROTAC 的选择性和细胞渗透性 BET 降解剂，IC50值为 14 nM。 它具有抗肿瘤活性。
- ¥ 397
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客户已引用 ABBV-744
ABBV744
T46972138861-99-9In house
ABBV-744 是一种 BDII 选择性 BET 溴结构域抑制剂，可抑制 BRD2/3/4。 它可研究炎症性疾病、癌症和艾滋病。
- ¥ 377
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Bisdemethoxycurcumin
双去甲氧基姜黄素, Didemethoxycurcumin, Curcumin III
TL000724939-16-0
Bisdemethoxycurcumin (Curcumin III) 是一种具有抗炎及抗氧化作用的姜黄素。
- ¥ 119
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J-147 客户已引用
J147
T19931146963-51-0
J-147 是一种高效的、具有口服活性的、可透过血脑屏障神经保护剂，可增强认知能力。它抑制单胺氧化酶 B 和多巴胺转运体，EC50分别为 1.88 μM 和 0.649 μM。它有研究阿尔茨海默氏症的潜力。
- ¥ 186
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客户已引用 Naphthol AS-E
色酚 AS-E, nAS-E
T785692-78-4
Naphthol AS-E (nAS-E) 是一种具有细胞渗透性的KIX-KID 相互作用的抑制剂，可用于癌症研究。它直接结合 CBP 的 KIX 域，Kd 为 8.6 µM，阻断 KIX 域和 KID 域的相互作用，IC50为 2.26 µM。
- ¥ 147
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Hexamethylene bisacetamide 客户已引用
N,N'-六亚甲基双乙酰胺
T78633073-59-4
Hexamethylene bisacetamide 抑制 BET Bromodomain 蛋白。
- ¥ 119
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客户已引用 3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinazolin-2-one
T5000624365-65-9
3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinazolin-2-one 是 BRD4 的抑制剂。
- ¥ 189
规格
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Curcumin 客户已引用
姜黄素, Turmeric yellow, Natural Yellow 3, Indian Saffron, Diferuloylmethane
T1516458-37-7
Curcumin (Natural Yellow 3) 属于酚类天然产物，是一种组蛋白乙酰化转移酶 p300/CREB 的抑制剂 (IC50=25 μM)，具有特异性。Curcumin 具有抗肿瘤、抗炎和抗氧化等多种药理活性。
AutophagyEpigenetic Reader DomainFerroptosisHDACHistone AcetyltransferaseInfluenza VirusMitophagyNrf2
- ¥ 373
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客户已引用 产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | GSK620 is a pan-BD2 inhibitor, which shows an anti-inflammatory phenotype in human whole blood with excellent broad selectivity, developability, and in vivo oral pharmacokinetics.GSK620 is highly selective for the BET-BD2 family of proteins, with >200-fold selectivity over all other bromodomains. GSK620 shows an anti-inflammatory phenotype in human whole blood. |
| 体外活性 | GSK620在人全血中展示出抗炎表型，确认了其靶向细胞的作用。人血样本被LPS刺激，引发强烈的免疫反应。测量单核细胞趋化蛋白1（MCP-1/CCL2），这是一种招募单核细胞、记忆T细胞和树突状细胞到炎症部位的趋化因子。GSK620以浓度依赖的方式减少MCP-1反应，与生化BRD4 BD2活性相比，呈现出（预期的）约1个数量级的效力降低。 |
| 分子量 | 325.36 |
| 分子式 | C18H19N3O3 |
| CAS No. | 2088410-46-0 |
| Smiles | CNC(=O)c1cc(cn(Cc2ccccc2)c1=O)C(=O)NC1CC1 |
| 密度 | 1.30 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 45 mg/mL (138.31 mM), Sonication is recommended.  | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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