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SR-0813

Name: SR-0813
Brand: TargetMol
SKU: T40229
Price: 542 USD
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

产品编号 T40229Cas号 2597186-19-9

SR-0813是一种针对ENL/AF9中YEATS领域的强效且选择性抑制剂。对ENL YEATS领域，其IC 50为25 nM，EC 50为205 nM；对AF9 YEATS领域，其IC 50为311 nM，EC 50为76 nM（CETSA）。SR-0813对MAP3K19的亲和力超过100倍较低（Kd =3.5 μM），相比之下，ENL YEATS的Kd为30 nM。该化合物可用于急性白血病研究。

为众多的药物研发团队赋能，

让新药发现更简单！

SR-0813

纯度: 99.72%

产品编号 T40229Cas号 2597186-19-9

规格	价格	库存
1 mg	¥ 542	现货
5 mg	¥ 1,320	现货
10 mg	¥ 2,150	现货
25 mg	¥ 3,730	现货
50 mg	¥ 5,320	现货
100 mg	¥ 7,280	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 1,430	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	SR-0813 is a potent and selective inhibitor of the YEATS domain in ENL/AF9. It has an IC 50 of 25 nM and EC 50 of 205 nM for the ENL YEATS domain and an IC 50 of 311 nM and EC 50 of 76 nM (CETSA) for the AF9 YEATS domain. SR-0813 exhibits over 100-fold lower affinity (Kd =3.5 μM) for MAP3K19 compared to ENL YEATS (Kd =30 nM). It can be utilized in acute leukemia research.
靶点活性	MAP3K19:3.5 μM (Kd), ENL YEATS domain:205 nM (EC50), ENL YEATS domain:25 nM (IC50), ENL YEATS domain:30 nM (Kd), AF9 YEATS domain:311 nM (IC50), AF9 YEATS domain:76 nM (EC50)
体外活性	SR-0813对ENL在已知的ENL结合位点（包括HOXA10基因体和MYB启动子）在MV4;11细胞中的剔除作用呈剂量依赖性[1]。SR-0813（0、1、10μM；0、24、48、72小时）通过下调HOXA9、MEIS1和MYC的转录水平，并增加MV4;11细胞中ITGAM转录本的丰度[1]。SR-0813（0、1、10μM；大约2周）抑制了多个谱系白血病（MLL）-融合白血病细胞系（MV4;11、MOLM-13、OCI/AML-2）及HB11;19细胞的增长[1]。SR-0813（1μM，4小时）在MV4;11细胞中不引起全局基因表达的变化，但显著选择性地抑制ENL靶基因[1]。细胞增殖试验[1]显示，细胞系：对ENL遗传缺失敏感的MLL融合白血病细胞系：MV4;11（MLL-AF4 AML）、MOLM-13（MLL-AF9 AML）和OCI/AML-2（MLL-AF6 AML），以及携带MLL-ENL融合的HB11;19细胞，在浓度0、1、10μM、孵育时间大约2周的条件下，显示出细胞生长被抑制的结果。

化学信息

分子量	496.62
分子式	C₂₅H₃₂N₆O₃S
CAS No.	2597186-19-9

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 50 mg/mL (100.68 mM)

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.0136 mL	10.0681 mL	20.1361 mL	100.6806 mL
5 mM	0.4027 mL	2.0136 mL	4.0272 mL	20.1361 mL
10 mM	0.2014 mL	1.0068 mL	2.0136 mL	10.0681 mL
20 mM	0.1007 mL	0.5034 mL	1.0068 mL	5.0340 mL
50 mM	0.0403 mL	0.2014 mL	0.4027 mL	2.0136 mL
100 mM	0.0201 mL	0.1007 mL	0.2014 mL	1.0068 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

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