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Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 有抑制作用, IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可增加在体外神经元的突触蛋白 1 斑点沿树突 (synapsin-1 punctae along dendrites) 的密度。Crebinostat 可调节染色质介导的神经可塑性,增强小鼠的记忆。Crebinostat 可诱导组蛋白 H3 和组蛋白 H4 乙酰化,并增强 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 靶基因 Egr1 的表达。
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Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 有抑制作用, IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可增加在体外神经元的突触蛋白 1 斑点沿树突 (synapsin-1 punctae along dendrites) 的密度。Crebinostat 可调节染色质介导的神经可塑性,增强小鼠的记忆。Crebinostat 可诱导组蛋白 H3 和组蛋白 H4 乙酰化,并增强 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 靶基因 Egr1 的表达。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 1,730 | 现货 | |
5 mg | ¥ 4,290 | 现货 | |
10 mg | ¥ 5,930 | 现货 | |
25 mg | ¥ 8,980 | 现货 | |
50 mg | ¥ 11,900 | 现货 | |
100 mg | ¥ 16,300 | 现货 |
产品描述 | Crebinostat is a potent histone deacetylase (HDAC) inhibitor, inhibiting HDAC1, HDAC2, HDAC3, and HDAC6 with IC50s of 0.7 nM, 1.0 nM, 2.0 nM, and 9.3 nM, respectively.Crebinostat increases the density of synapsin-1 punctae along dendrites in neurons in vitro. Crebinostat increased the density of synapsin-1 punctae along dendrites in neurons in vitro. crebinostat modulated chromatin-mediated neuroplasticity and enhanced memory in mice. crebinostat induced histone H3 and histone H4 acetylation and enhanced the expression of the cAMP-responsive element binding protein (CREB) target gene, Egr1. Crebinostat induces histone H3 and histone H4 acetylation and enhances the expression of Egr1, a cAMP response element binding protein (CREB) target. |
靶点活性 | HDAC1:0.7 nM, HDAC2:1.0 nM, HDAC3:2.0 nM, HDAC6:9.3 nM |
体外活性 | Crebinostat(1 μM; 24 h)在小鼠原代神经细胞中诱导AcH4K12和AcH3K9的乙酰化,其EC50值分别为0.29 μM和0.18 μM。它还在小鼠原代培养神经元中下调Mapt mRNA表达,并上调Hspa1b(Hsp70)和Bdnf mRNA表达,同时在原代培养神经元中增加组蛋白乙酰化和沿树突的突触素I点状物。[1] |
体内活性 | Crebinostat(25 mg/kg;i.p.;连续10天;雄性C57BL/6J小鼠)在情景恐惧条件作用下提升小鼠的记忆能力,并导致海马区H4K12与H3K9整体乙酰化水平上升。[1] |
分子量 | 353.41 |
分子式 | C20H23N3O3 |
CAS No. | 1092061-61-4 |
Smiles | C(=NNC(CCCCCC(NO)=O)=O)C1=CC=C(C=C1)C2=CC=CC=C2 |
密度 | 1.16 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 1.55 mg/mL (4.39 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||
DMSO
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