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GSK6853

Rating icon 很棒
产品编号 T3311Cas号 1910124-24-1

GSK6853 是一种强选择性RPF1乙酰赖氨酸抑制剂,pKd 为9.5,其选择性是其它的乙酰赖氨酸的 1600 倍。

GSK6853
TargetMol

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GSK6853

Rating icon 很棒
纯度: 99.11%
产品编号 T3311Cas号 1910124-24-1

GSK6853 是一种强选择性RPF1乙酰赖氨酸抑制剂,pKd 为9.5,其选择性是其它的乙酰赖氨酸的 1600 倍。

规格价格库存数量
1 mg¥ 173现货
2 mg¥ 248现货
5 mg¥ 347现货
10 mg¥ 572现货
25 mg¥ 1,070现货
50 mg¥ 1,720现货
100 mg¥ 2,770现货
200 mg¥ 3,880现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 353现货
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
GSK6853 is a potent, soluble, cell-active, and highly selective inhibitor of the BRPF1 bromodomain.
靶点活性
BRPF1:8.1(pIC50)
体外活性
在对GSK6853进行的48个非相关测定面板筛选中,仅显示与BRPF1活性相比较弱的非目标活性。然而,为了尽量减少非目标效应的可能性,在细胞实验中推荐的浓度不超过1μM[1]。
体内活性
在雄性CD1小鼠中,经静脉注射(IV, 1 mg/kg)后,GSK6853显示出高血液清除率,为107 mL/min/kg,分布体积适中(5.5 L/kg),并有适中的终末半衰期,为1.7小时。口服(PO, 3 mg/kg)能够达到适中的系统暴露,Cmax为42 ng/mL,Tmax为1.5小时,生物利用度为22%。腹腔注射(IP, 3 mg/kg)途径能达到Cmax 469 ng/mL,Tmax 0.25小时,生物利用度为85%。结果表明,腹腔注射途径适合于在潜在的PKPD模型中给予该分子剂量[1]。
化学信息
分子量409.48
分子式C22H27N5O3
CAS No.1910124-24-1
SmilesCOc1ccccc1C(=O)Nc1cc2n(C)c(=O)n(C)c2cc1N1CCNC[C@H]1C
密度1.247 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 55 mg/mL (134.41 mM)
Ethanol: 81 mg/mL (197.81 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4421 mL12.2106 mL24.4212 mL122.1061 mL
5 mM0.4884 mL2.4421 mL4.8842 mL24.4212 mL
10 mM0.2442 mL1.2211 mL2.4421 mL12.2106 mL
20 mM0.1221 mL0.6105 mL1.2211 mL6.1053 mL
50 mM0.0488 mL0.2442 mL0.4884 mL2.4421 mL
100 mM0.0244 mL0.1221 mL0.2442 mL1.2211 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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