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GSK6853 是一种强选择性RPF1乙酰赖氨酸抑制剂,pKd 为9.5,其选择性是其它的乙酰赖氨酸的 1600 倍。
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GSK6853 是一种强选择性RPF1乙酰赖氨酸抑制剂,pKd 为9.5,其选择性是其它的乙酰赖氨酸的 1600 倍。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 173 | 现货 | |
2 mg | ¥ 248 | 现货 | |
5 mg | ¥ 347 | 现货 | |
10 mg | ¥ 572 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,070 | 现货 | |
50 mg | ¥ 1,720 | 现货 | |
100 mg | ¥ 2,770 | 现货 | |
200 mg | ¥ 3,880 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 353 | 现货 |
产品描述 | GSK6853 is a potent, soluble, cell-active, and highly selective inhibitor of the BRPF1 bromodomain. |
靶点活性 | BRPF1:8.1(pIC50) |
体外活性 | 在对GSK6853进行的48个非相关测定面板筛选中,仅显示与BRPF1活性相比较弱的非目标活性。然而,为了尽量减少非目标效应的可能性,在细胞实验中推荐的浓度不超过1μM[1]。 |
体内活性 | 在雄性CD1小鼠中,经静脉注射(IV, 1 mg/kg)后,GSK6853显示出高血液清除率,为107 mL/min/kg,分布体积适中(5.5 L/kg),并有适中的终末半衰期,为1.7小时。口服(PO, 3 mg/kg)能够达到适中的系统暴露,Cmax为42 ng/mL,Tmax为1.5小时,生物利用度为22%。腹腔注射(IP, 3 mg/kg)途径能达到Cmax 469 ng/mL,Tmax 0.25小时,生物利用度为85%。结果表明,腹腔注射途径适合于在潜在的PKPD模型中给予该分子剂量[1]。 |
分子量 | 409.48 |
分子式 | C22H27N5O3 |
CAS No. | 1910124-24-1 |
Smiles | COc1ccccc1C(=O)Nc1cc2n(C)c(=O)n(C)c2cc1N1CCNC[C@H]1C |
密度 | 1.247 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 55 mg/mL (134.41 mM) Ethanol: 81 mg/mL (197.81 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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