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GSK6853

Rating icon 很棒
产品编号 T3311Cas号 1910124-24-1

GSK6853 是一种强选择性RPF1乙酰赖氨酸抑制剂,pKd 为9.5,其选择性是其它的乙酰赖氨酸的 1600 倍。

GSK6853
TargetMol

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GSK6853

Rating icon 很棒
纯度: 99.08%
产品编号 T3311Cas号 1910124-24-1

GSK6853 是一种强选择性RPF1乙酰赖氨酸抑制剂,pKd 为9.5,其选择性是其它的乙酰赖氨酸的 1600 倍。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 173
现货
5 mg
¥ 347
现货
10 mg
¥ 572
现货
25 mg
¥ 1,070
现货
50 mg
¥ 1,720
现货
100 mg
¥ 2,770
现货
200 mg
¥ 3,880
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 323
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
GSK6853 is a potent, soluble, cell-active, and highly selective inhibitor of the BRPF1 bromodomain.
靶点活性
BRPF1:8.1(pIC50)
体外活性
在对GSK6853进行的48个非相关测定面板筛选中,仅显示与BRPF1活性相比较弱的非目标活性。然而,为了尽量减少非目标效应的可能性,在细胞实验中推荐的浓度不超过1μM[1]。
体内活性
在雄性CD1小鼠中,经静脉注射(IV, 1 mg/kg)后,GSK6853显示出高血液清除率,为107 mL/min/kg,分布体积适中(5.5 L/kg),并有适中的终末半衰期,为1.7小时。口服(PO, 3 mg/kg)能够达到适中的系统暴露,Cmax为42 ng/mL,Tmax为1.5小时,生物利用度为22%。腹腔注射(IP, 3 mg/kg)途径能达到Cmax 469 ng/mL,Tmax 0.25小时,生物利用度为85%。结果表明,腹腔注射途径适合于在潜在的PKPD模型中给予该分子剂量[1]。
化学信息
分子量409.48
分子式C22H27N5O3
CAS No.1910124-24-1
SmilesCOc1ccccc1C(=O)Nc1cc2n(C)c(=O)n(C)c2cc1N1CCNC[C@H]1C
密度1.247 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 55 mg/mL (134.32 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: 81 mg/mL (197.81 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO/Ethanol
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4421 mL12.2106 mL24.4212 mL122.1061 mL
5 mM0.4884 mL2.4421 mL4.8842 mL24.4212 mL
10 mM0.2442 mL1.2211 mL2.4421 mL12.2106 mL
20 mM0.1221 mL0.6105 mL1.2211 mL6.1053 mL
50 mM0.0488 mL0.2442 mL0.4884 mL2.4421 mL
100 mM0.0244 mL0.1221 mL0.2442 mL1.2211 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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