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GNE-987
产品编号 T11441Cas号 2417371-71-0
GNE-987 is a highly active chimeric BET degrader. GNE-987 binds equipotently to the BD1 and BD2 bromodomains of BRD4 with low nanomolar affinities (IC50: 4.7 and 4.4 nM, respectively). GNE-987 exhibits picomolar cell BRD4 degradation activity (DC50: 0.03 nM for EOL-1 AML cell line).
GNE-987
产品编号 T11441Cas号 2417371-71-0
GNE-987 is a highly active chimeric BET degrader. GNE-987 binds equipotently to the BD1 and BD2 bromodomains of BRD4 with low nanomolar affinities (IC50: 4.7 and 4.4 nM, respectively). GNE-987 exhibits picomolar cell BRD4 degradation activity (DC50: 0.03 nM for EOL-1 AML cell line).
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 4,950 | 期货 | |
| 5 mg | ¥ 11,200 | 期货 | |
| 10 mg | ¥ 17,800 | 期货 |
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | GNE-987 is a highly active chimeric BET degrader. GNE-987 binds equipotently to the BD1 and BD2 bromodomains of BRD4 with low nanomolar affinities (IC50: 4.7 and 4.4 nM, respectively). GNE-987 exhibits picomolar cell BRD4 degradation activity (DC50: 0.03 nM for EOL-1 AML cell line). |
| 靶点活性 | BRD4 BD1:4.7 nM, VHL:, BRD4 BD2:4.4 nM |
| 体外活性 | GNE-987 (0.1-10 nM; 5 hours) degrades the BRD2 and BRD3 BET family proteins.GNE-987 inhibits EOL-1 and HL-60 cell viability with IC50s of 0.02 and 0.03 nM, respectively, and inhibits MYC expression with an IC50 of 0.03 nM. |
| 分子量 | 1096.31 |
| 分子式 | C56H67F2N9O8S2 |
| CAS No. | 2417371-71-0 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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