Name: GNE-987
Brand: TargetMol
SKU: T11441
Rating: 4.5 (1 reviews)

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生物活性

产品描述	GNE-987 is a highly active chimeric BET degrader that binds equipotently to the BD1 and BD2 bromodomains of BRD4 with low-nanomolar affinity and induces exceptionally potent BRD4 degradation in cells, achieving picomolar DC50 values in EOL-1 acute myeloid leukemia cells, thereby serving as a powerful chemical biology tool for dissecting BET-dependent transcriptional regulation.
靶点活性	MYC:0.03 nM, BRD4 BD2:4.4 nM, BRD4 BD1:4.7 nM
体外活性	GNE-987 对 BD1 结构域的 IC₅₀ 为 4.7 nM，对 BD2 结构域为 4.4 nM。在 EOL-1 细胞中，该分子在 0.1-10 nM 的浓度下可在 5 小时内促进 BRD2 和 BRD3 的蛋白酶体降解。这一过程导致癌基因转录因子 MYC 的受抑，其表达抑制的 IC₅₀ 为 0.03 nM [1]。
别名	GNE987, GNE 987

化学信息

分子量	1096.31
分子式	C₅₆H₆₇F₂N₉O₈S₂
CAS No.	2417371-71-0
Smiles	O=C1C2=C3C(C=4C(N(CC3=CN2)C5=C(F)C=C(F)C=N5)=CC(C(NCCCCCCCCCCC(N[C@H](C(=O)N6[C@H](C(NCC7=CC=C(C=C7)C8=C(C)N=CS8)=O)C[C@@H](O)C6)[C@@](C)(C)C)=O)=O)=C(CS(C)(=O)=O)C4)=CN1C
密度	1.40 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 80 mg/mL (72.97 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

GNE-987