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A-443654
很棒产品编号 T14072Cas号 552325-16-3
A-443654 是 pan-Akt 抑制剂，对Akt1，Akt2，和Akt3具有同等效力的抑制作用，Ki=均为 160 pM。
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A-443654
很棒 纯度: 98.04%
产品编号 T14072Cas号 552325-16-3
A-443654 是 pan-Akt 抑制剂，对Akt1，Akt2，和Akt3具有同等效力的抑制作用，Ki=均为 160 pM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 662 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,650 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 2,580 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 4,770 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 6,650 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 8,960 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 11,800 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,820 | 现货 |
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与"A-443654"相关的抑制剂
Sorafenib
客户已引用
索拉非尼, Bay 43-9006
T0093L284461-73-0
Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6/22/90/15/20/20/57/58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。
- ¥ 153
规格
数量
客户已引用 Lidocaine hydrochloride 客户已引用
盐酸利多卡因, Xyloneural, Lignocaine hydrochloride, Lidothesin, Lidocaine HCL
T114473-78-9
Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道。它通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，是一种研究室性心律失常的药物和有效的肿瘤抑制剂。
- ¥ 326
规格
数量
客户已引用 TBHQ
客户已引用
特丁基对苯二酚, 叔丁基氢醌, tert-Butylhydroquinone
T53641948-33-0
TBHQ (tert-Butylhydroquinone) 是一种抗氧化剂，可通过对氧化还原敏感的转录因子 Nrf2 诱导抗氧化反应。它也是一种ERK 激活剂，逆转 Dehydrocorydaline 对黑素瘤细胞增殖的抑制作用。
- ¥ 153
规格
数量
客户已引用 Artemisinin 客户已引用
青蒿素, Qinghaosu,Artemisinine, Qinghaosu, NSC 369397, Artemisinine
T039263968-64-9
Artemisinin (Qinghaosu) 属于天然产物，是一种倍半萜烯内酯，提取自青蒿。Artemisinin 具有抗疟疾活性，还有神经保护和抗肿瘤活性。
- ¥ 108
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数量
客户已引用 α-Vitamin E 客户已引用
天然维生素E, Vitamin E, D-α-Tocopherol, Alpha-Tocopherol, 5,7,8-Trimethyltocol, (+)-alpha-Tocopherol
T164859-02-9
α-Vitamin E (Dexrabeprazole Sodium) 是一种天然存在的维生素 E，也是抗氧化剂。
- ¥ 150
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数量
客户已引用 Nisin Z
乳酸链球菌素 Z
T76264137061-46-2
Nisin Z 具有抗炎活性，抑制 ERK1/2 和 p38 丝裂原活化蛋白激酶 （MAPK） 信号通路的激活，减少促炎细胞因子的释放，通过抑制 ERK1/2 和 p38 丝裂原活化蛋白激酶信号通路来减轻脂多糖诱导的乳腺炎。
- ¥ 213
规格
数量
sodium lauroyl-α-hydroxyethyl sulfonate
鱼腥草
T7283112714-99-5
sodium lauroyl-α-hydroxyethyl sulfonate 是抗假单胞菌药物，抑制假单胞菌的毒力相关运动。
- ¥ 247
规格
数量
Lidocaine
利多卡因, Xylocaine, Lignocaine, Alphacaine
T0468137-58-6
Lidocaine (Alphacaine) 是一种酰胺衍生物，抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道，可用于研究室性心律失常。它通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。
- ¥ 326
规格
数量
Tauroursodeoxycholate 客户已引用
牛磺熊去氧胆酸, Ursodeoxycholyltaurine, UR 906, TUDCA, Tauroursodeoxycholic Acid, Taurolite
T253214605-22-2
Tauroursodeoxycholate (UR 906) 是一种天然的高度亲水性的三级胆汁酸。Tauroursodeoxycholate 可用于原发性胆汁性肝硬化 (PBC)、胰岛素抵抗、淀粉样变性、囊性纤维化、胆汁淤滞和肌萎缩性侧索硬化症的研究。
- ¥ 475
规格
数量
客户已引用 Abemaciclib 客户已引用
LY2835219, CDK4/6 dual inhibitor
T23811231929-97-7
Abemaciclib (LY2835219) 是一种 CDK4/6 的双重抑制剂 (IC50=2/10 nM)，具有选择性和特异性。Abemaciclib 具有抗肿瘤活性，被用于治疗晚期或转移性乳腺癌。
- ¥ 198
规格
数量
客户已引用 产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | A-443654 is a pan-Akt inhibitor. A-443654 has equal potency against Akt1, Akt2, or Akt3 within cells (Ki=160 pM). |
| 靶点活性 | GSK-3β:41 nM (ki), Akt1:160 pM (ki), Src:2.6 μM (ki), Akt2:160 pM (ki), RSK2:11 nM (ki), CDK2:24 nM (ki), PKA:6.3 nM (ki), KDR:3.1 μM (ki), MAPK-AP2:3.3 μM (ki), PKCγ:24 nM (ki), PKCδ:33 nM (ki), Akt3:160 pM (ki), ERK2:340 nM (ki), c-Kit:1.2 μM (ki), Chk1:2.3 μM (ki), CK2:2.4 μM (ki) |
| 体外活性 | A-443654表现出160 pM的Ki值，相较于最初的引导分子，其效力提高了30,000倍。A-443654在所有三种细胞系中以剂量响应的方式减少P-GSK3的活性。A-443654对Akt比PKA的选择性提高了40倍，并且在细胞内均等地抑制Akt1、Akt2或Akt3。A-443654引起的形态变化在10A和10CA1a细胞中很快出现（在2至4小时内），并且10CA1a细胞对A-443654的敏感性高于10A细胞。A-443654抑制肿瘤细胞增殖，EC50为0.1 μM[1]。A-443654对突变细胞相比WT细胞展示出最大的选择性效应，突变细胞的相对生长抑制超过3.5倍[3]。利用FACScan分析rapamycin和A-443654对10A与10CA1a细胞DNA含量的影响。相比之下，A-443654在2 μM与5 μM浓度下，分别在8小时内使10CA1a细胞的Bcl-2水平降低30至40%。然而，rapamycin与2或5 μM的A-443654联合使用，分别在10A细胞和10CA1a细胞中明显降低了约40至50%以及约70%的Bcl-2蛋白水平。2 μM的A-443654单独使用会导致10CA1a细胞在12小时后脱离培养板，但不会导致10A细胞脱离，而1 μM的A-443654则在12小时后使10CA1a细胞脱离培养板[2]。 |
| 体内活性 | A-443654 (7.5 mg/kg/d, s.c.) 在3T3-Akt1侧翼肿瘤模型中抑制肿瘤生长。A-443654 (30 mg/kg, s.c.) 在MiaPaCa-2肿瘤中增加了磷酸化Akt1的水平。A-443654 (50 mg/kg, s.c.) 引起3T3-Akt1侧翼肿瘤中的细胞凋亡 [1]。 |
| 分子量 | 397.47 |
| 分子式 | C24H23N5O |
| CAS No. | 552325-16-3 |
| Smiles | C([C@@H](COC=1C=C(C=NC1)C=2C=C3C(=CC2)NN=C3C)N)C=4C=5C(NC4)=CC=CC5 |
| 密度 | 1.307 g/cm3 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (251.59 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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