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NU6102

产品编号 T28218Cas号 444722-95-6
别名 NU-6102|||NU 6102

NU6102 是一种具有选择性和有效性的 ATP 竞争性 CDK2 抑制剂,具有抗肿瘤活性,对 CDK1/cyclinB、CDK2/cyclinA3、CDK1/CDK2、 CDK4、DYRK1A 、PDK1、ROCKII 具有抑制作用,可用于研究直肠癌。

NU6102
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NU6102

产品编号 T28218别名 NU-6102, NU 6102Cas号 444722-95-6

NU6102 是一种具有选择性和有效性的 ATP 竞争性 CDK2 抑制剂,具有抗肿瘤活性,对 CDK1/cyclinB、CDK2/cyclinA3、CDK1/CDK2、 CDK4、DYRK1A 、PDK1、ROCKII 具有抑制作用,可用于研究直肠癌。

规格价格库存数量
1 mg¥ 489现货
5 mg¥ 1,180现货
10 mg¥ 1,880现货
25 mg¥ 3,790现货
50 mg¥ 6,130现货
100 mg¥ 8,270现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,320现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
NU6102 is a selective and potent ATP-competitive CDK2 inhibitor with antitumor activity against CDK1/cyclinB, CDK2/cyclinA3, CDK1/CDK2, CDK4, DYRK1A , PDK1, and ROCKII, and it can be used to study rectal cancer.
靶点活性
CDK1-CyclinB:9.5 nM, DYRK1A:0.9 μM, PDK1:0.8 μM, CDK4:1.6 μM, CDK2-CyclinA3:5.4 nM
体外活性
对NU6102(0-30 μM;1-24小时)的处理在SKUT-1B细胞中引起G2阶段阻滞、Rb磷酸化抑制和细胞毒性(24小时暴露LC50为2.6 μM)[3]。NU6102抑制人类乳腺癌细胞系的细胞增长,并导致细胞周期阶段性阻滞,表现为异步生长细胞系中的G2/M阻滞和从血清饥饿中释放的细胞中的G1/S阻滞,以及在时间依赖性方式下的Xenopus细胞核中[3]。此外,NU6102选择性抑制CDK2 WT(野生型)相比于KO MEFs(敲除小鼠胚胎成纤维细胞)的生长,GI50为14 μM对比>30 μM[3]。
体内活性
NU6102的药动学在Balb/C小鼠中通过静脉给药(i.v.)和腹腔给药(i.p.)方式进行研究。由于NU6102的溶解度有限,最大可给药剂量为静脉给药1 mg/kg和腹腔给药10 mg/kg。无论是通过腹腔给药还是静脉给药NU6301,NU6102均被释放。在静脉给药后,观察到NU6102的血浆峰值浓度在给药后5分钟达到12μM,而通过静脉给药NU6102的最大可给药剂量达到的峰值浓度为0.92μM。在通过NU6301给药后释放的NU6102的血浆半衰期为腹腔给药后42分钟,静脉给药后10分钟[3]。
别名NU-6102, NU 6102
偶联与修饰
抗原信息
存储 & 运输
化学信息
分子量402.47
分子式C18H22N6O3S
CAS No.444722-95-6
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 40 mg/mL (99.39 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4847 mL12.4233 mL24.8466 mL124.2329 mL
5 mM0.4969 mL2.4847 mL4.9693 mL24.8466 mL
10 mM0.2485 mL1.2423 mL2.4847 mL12.4233 mL
20 mM0.1242 mL0.6212 mL1.2423 mL6.2116 mL
50 mM0.0497 mL0.2485 mL0.4969 mL2.4847 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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