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NU6102 是一种具有选择性和有效性的 ATP 竞争性 CDK2 抑制剂,具有抗肿瘤活性,对 CDK1/cyclinB、CDK2/cyclinA3、CDK1/CDK2、 CDK4、DYRK1A 、PDK1、ROCKII 具有抑制作用,可用于研究直肠癌。
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NU6102 是一种具有选择性和有效性的 ATP 竞争性 CDK2 抑制剂,具有抗肿瘤活性,对 CDK1/cyclinB、CDK2/cyclinA3、CDK1/CDK2、 CDK4、DYRK1A 、PDK1、ROCKII 具有抑制作用,可用于研究直肠癌。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 489 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,180 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,880 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,790 | 现货 | |
50 mg | ¥ 5,430 | 现货 | |
100 mg | ¥ 7,390 | 现货 | |
200 mg | ¥ 9,990 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,320 | 现货 |
产品描述 | NU6102 is a selective and potent ATP-competitive CDK2 inhibitor with antitumor activity against CDK1/cyclinB, CDK2/cyclinA3, CDK1/CDK2, CDK4, DYRK1A , PDK1, and ROCKII, and it can be used to study rectal cancer. |
靶点活性 | CDK1-CyclinB:9.5 nM, CDK4:1.6 μM, CDK2-CyclinA3:5.4 nM, PDK1:0.8 μM, DYRK1A:0.9 μM |
体外活性 | 对NU6102(0-30 μM;1-24小时)的处理在SKUT-1B细胞中引起G2阶段阻滞、Rb磷酸化抑制和细胞毒性(24小时暴露LC50为2.6 μM)[3]。NU6102抑制人类乳腺癌细胞系的细胞增长,并导致细胞周期阶段性阻滞,表现为异步生长细胞系中的G2/M阻滞和从血清饥饿中释放的细胞中的G1/S阻滞,以及在时间依赖性方式下的Xenopus细胞核中[3]。此外,NU6102选择性抑制CDK2 WT(野生型)相比于KO MEFs(敲除小鼠胚胎成纤维细胞)的生长,GI50为14 μM对比>30 μM[3]。 |
体内活性 | NU6102的药动学在Balb/C小鼠中通过静脉给药(i.v.)和腹腔给药(i.p.)方式进行研究。由于NU6102的溶解度有限,最大可给药剂量为静脉给药1 mg/kg和腹腔给药10 mg/kg。无论是通过腹腔给药还是静脉给药NU6301,NU6102均被释放。在静脉给药后,观察到NU6102的血浆峰值浓度在给药后5分钟达到12μM,而通过静脉给药NU6102的最大可给药剂量达到的峰值浓度为0.92μM。在通过NU6301给药后释放的NU6102的血浆半衰期为腹腔给药后42分钟,静脉给药后10分钟[3]。 |
别名 | NU-6102, NU 6102 |
分子量 | 402.47 |
分子式 | C18H22N6O3S |
CAS No. | 444722-95-6 |
Smiles | NS(=O)(=O)c1ccc(Nc2nc(OCC3CCCCC3)c3nc[nH]c3n2)cc1 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 40 mg/mL (99.39 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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