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Atuveciclib Racemate

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产品编号 T10464LCas号 1414943-88-6
别名 阿维西利, BAY-1143572 Racemate

Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate) 是 Atuveciclib 的外消旋混合物。 Atuveciclib 是口服有效的 P-TEFb/CDK9高选择性抑制剂,CDK9/CycT1的 IC50为13 nM。

Atuveciclib Racemate

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纯度: 97.29%
产品编号 T10464L 别名 阿维西利, BAY-1143572 RacemateCas号 1414943-88-6

Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate) 是 Atuveciclib 的外消旋混合物。 Atuveciclib 是口服有效的 P-TEFb/CDK9高选择性抑制剂,CDK9/CycT1的 IC50为13 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 619
现货
2 mg
¥ 883
现货
5 mg
¥ 1,490
现货
10 mg
¥ 2,480
现货
25 mg
¥ 4,130
现货
50 mg
¥ 5,780
现货
100 mg
¥ 7,880
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,630
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产品介绍

生物活性
产品描述
Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate) is the racemate mixture of Atuveciclib, which is a potent and highly selective, oral P-TEFb/CDK9 inhibitor which supresses CDK9/CycT1 with an IC50 of 13 nM.
靶点活性
P-TEFb/CDK9:13 nM, Antiproliferative:310 nM(MOLM-13 cells), Antiproliferative:920 nM(HeLa cells), Apoptosis:385 nM(AML cell lines)
体外活性
Atuveciclib (BAY-1143572) 具有强大且高度选择性的PTEFb-激酶抑制作用,其活性范围在低纳摩尔水平。Atuveciclib (BAY-1143572) 能抑制7种MLL重排阳性和阴性的AML细胞系增殖(IC50:385 nM),并诱导凋亡[1]。Atuveciclib (BAY-1143572) 对非CDK激酶类具有良好的选择性,并对一系列肿瘤细胞系表现出广泛的抗增殖活性(IC50值在亚微摩尔水平)。随着浓度的增加,观察到RNA聚合酶II的磷酸化以及下游MYC mRNA和蛋白水平的减少[2]。
体内活性
Atuveciclib(BAY-1143572)的不同固体肿瘤模型与多种化疗化合物联合使用时显著提升[2]。在用Atuveciclib(BAY-1143572)处理的大鼠中,观察到其血细胞中MYC mRNA受到抑制。Atuveciclib(BAY-1143572)在口服给药的小鼠(每日一次)和大鼠AML异种移植肿瘤模型中均表现出抑制作用,并在2种大鼠模型中的2种呈现耐受剂量。在多个模型中还可能实现部分或甚至完全缓解[1]。
别名阿维西利, BAY-1143572 Racemate
化学信息
分子量387.43
分子式C18H18FN5O2S
CAS No.1414943-88-6
SmilesCOc1cc(F)ccc1-c1ncnc(Nc2cccc(CS(C)(=N)=O)c2)n1
密度1.36 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (258.11 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5811 mL12.9056 mL25.8111 mL129.0556 mL
5 mM0.5162 mL2.5811 mL5.1622 mL25.8111 mL
10 mM0.2581 mL1.2906 mL2.5811 mL12.9056 mL
20 mM0.1291 mL0.6453 mL1.2906 mL6.4528 mL
50 mM0.0516 mL0.2581 mL0.5162 mL2.5811 mL
100 mM0.0258 mL0.1291 mL0.2581 mL1.2906 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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