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PD-102807

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产品编号 T23124Cas号 23062-91-1

PD-102807 是一种选择性和竞争性的M4 muscarinic receptor拮抗剂(IC50=90.7 nM),同时对M1、M2、M3、M5的IC50为950~7412 nM,可用于研究帕金森病,还能够抑制气道平滑肌(ASM)收缩。

PD-102807
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PD-102807

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纯度: 98.90%
产品编号 T23124Cas号 23062-91-1

PD-102807 是一种选择性和竞争性的M4 muscarinic receptor拮抗剂(IC50=90.7 nM),同时对M1、M2、M3、M5的IC50为950~7412 nM,可用于研究帕金森病,还能够抑制气道平滑肌(ASM)收缩。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,930
In stock
5 mg
¥ 4,760
In stock
10 mg
¥ 6,770
In stock
25 mg
¥ 9,830
In stock
50 mg
¥ 13,500
In stock
100 mg
¥ 18,200
In stock
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产品介绍

生物活性
产品描述
PD-102807 is a selective and competitive M4 muscarinic receptor antagonist (IC50 = 90.7 nM), with IC50 values of 950–7412 nM for M1, M2, M3, and M5 receptors, and can be used for Parkinson's disease research, as well as to inhibit airway smooth muscle (ASM) contraction.
体外活性

方法
为了评估 PD-102807 对不同胆碱能受体亚型的拮抗选择性,通过 [^35S]-GTPγS 结合实验测定其对 M1、M2、M3 和 M4 受体激动剂诱导的 G 蛋白活化的抑制作用,得到各亚型对应的 pK_B 值,以反映其拮抗效力与选择性。 [1] 结果
PD-102807 显著拮抗 M4 受体介导的 G 蛋白活化,pK_B 为 7.40,远高于其在 M1(5.60)、M2(5.88)和 M3(6.39)受体上的效力,显示出对 M4 受体良好的选择性。

体内活性

方法
为评估 PD-102807 对 L-DOPA 诱导的异常不自主运动(AIMs)及神经递质释放的影响,采用雄性 Sprague-Dawley 大鼠模型,在 L-DOPA 和 benserazide 给药前 40 分钟开始灌注 3 μM PD-102807,并通过脑微透析检测 SNr 和纹状体中 GABA 和 Glu 水平。[2]
结果
PD-102807 显著抑制 L-DOPA 诱导的 SNr 中 GABA、Glu 及纹状体 Glu 的升高,同时将 ALO-AIMs 评分从 70.75±5.64 降低至 25.38±6.64,有效减轻异常运动表现。

化学信息
分子量392.45
分子式C23H24N2O4
CAS No.23062-91-1
SmilesO=C(OCC)C=1C=2C(=CC=C3OC4C5=CC=C(OC)C=C5CCN4CC32)NC1C
密度1.34 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 120 mg/mL (305.77 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5481 mL12.7405 mL25.4810 mL127.4048 mL
5 mM0.5096 mL2.5481 mL5.0962 mL25.4810 mL
10 mM0.2548 mL1.2740 mL2.5481 mL12.7405 mL
20 mM0.1274 mL0.6370 mL1.2740 mL6.3702 mL
50 mM0.0510 mL0.2548 mL0.5096 mL2.5481 mL
100 mM0.0255 mL0.1274 mL0.2548 mL1.2740 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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4个月前
5.0
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