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Indisulam (E 7070) 是碳酸酐酶抑制剂。它是细胞周期 G1期的靶向化合物,能够抑制 CDK2及周期蛋白 E 的激活,阻止 G1/S 的转化。它可以募集 DCAF15诱导RBM39降解来靶向剪接,具有抗癌作用。
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Indisulam (E 7070) 是碳酸酐酶抑制剂。它是细胞周期 G1期的靶向化合物,能够抑制 CDK2及周期蛋白 E 的激活,阻止 G1/S 的转化。它可以募集 DCAF15诱导RBM39降解来靶向剪接,具有抗癌作用。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 239 | 现货 | |
2 mg | ¥ 345 | 现货 | |
5 mg | ¥ 567 | 现货 | |
10 mg | ¥ 823 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,330 | 现货 | |
50 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
100 mg | ¥ 2,970 | 现货 | |
200 mg | ¥ 4,460 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 638 | 现货 |
产品描述 | Indisulam (E 7070) is a carbonic anhydrase inibitor and Antitumor CDK inhibitor. Indisulam targets the G1 phase of the cell cycle by depleting cyclin E. inducing p53 and p21, and inhibiting CDK2, causing a blockade in the G1/S transition. |
体外活性 | 在体外,indisulam 对多种人类肿瘤细胞系具有抗增殖效果。此外,indisulam 能够依剂量增加 P388 小鼠白血病细胞在细胞周期 G1 阶段的数量,并对 HCT116 细胞施加时间依赖性的细胞毒性。 |
体内活性 | 在体内,indisulam能够抑制小鼠HCT116、SW620和HCT15结肠癌及LX-1和PC9肺癌异种移植模型的肿瘤生长,并降低肿瘤体积。体外实验证明,indisulam通过与CUL4-DCAF15 E3泛素连接酶的结合,诱导RNA结合基序蛋白39(RBM39)的蛋白酶体降解。此外,indisulam还能抑制幽门螺杆菌中的碳酸酐酶(Ki = 310-562 nM)。含indisulam的配方目前正处于临床研究阶段,用于实体肿瘤的治疗。 |
别名 | E 7070 |
分子量 | 385.85 |
分子式 | C14H12ClN3O4S2 |
CAS No. | 165668-41-7 |
Smiles | NS(=O)(=O)c1ccc(cc1)S(=O)(=O)Nc1cccc2c(Cl)c[nH]c12 |
密度 | 1.663g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
溶解度信息 | DMSO: 20 mg/mL, clear |
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