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SB1317 hydrochloride (1204918-72-8(free base)) (TG-02 hydrochloride) 是一种有效的 CDK2/JAK2/FLT3 抑制剂(IC50:13/73/56 nM)。
SB1317 hydrochloride (1204918-72-8(free base)) (TG-02 hydrochloride) 是一种有效的 CDK2/JAK2/FLT3 抑制剂(IC50:13/73/56 nM)。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 346 | 现货 | |
2 mg | ¥ 622 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,120 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,830 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,290 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,000 | 现货 | |
100 mg | ¥ 6,560 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,230 | 现货 |
产品描述 | SB1317 hydrochloride (1204918-72-8(free base)) (TG-02 hydrochloride) is an effective inhibitor of CDK2/JAK2/FLT3 (IC50: 13/73/56 nM). |
靶点活性 | CDK2:13nM, JAK2:73nM, FLT3:56 nM |
体外活性 | SB1317(25 μM)对人类CYP1A2、3A4、2C9和2C19同型体没有抑制作用,但对CYP2D6具有抑制作用(IC50:0.95 μM)。SB1317抑制HCT-116(IC50:0.079 μM)和HL-60(IC50:0.059 μM)的细胞增殖[1]。SB1317主要通过CYP3A4和CY1A2在体外代谢。除CYP2D6外(IC50=1 μM),SB1317不抑制任何主要的人类CYPs。CYP1A和CYP3A4主要在体外的人类肝细胞中表达。 |
体内活性 | SB1317(75 mg/kg/天,口服,每周3次)显著抑制肿瘤生长,平均TGI为82%,而低剂量(50 mg/kg/天,口服,每周3次)的效果较为有限。无论使用哪种给药方案,SB1317的治疗均显著抑制肿瘤生长,平均TGI分别为42%(口服)和63%(腹腔注射)。[1] 在药代动力学研究中,SB1317展示了中等至高的系统清除率(相对于肝脏血流量),高分布量(>0.6 L/kg),口服生物利用度分别在小鼠、大鼠和狗中约为24%、~4%和37%;以及在小鼠中的广泛组织分布。 |
别名 | TG-02 hydrochloride, 14-甲基-20-氧杂-5,7,14,27-四氮杂四环[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]二十七碳-1(25),2,4,6(27),8,10,12(26),16,21,23-十烯 |
分子量 | 408.92 |
分子式 | C23H25ClN4O |
Smiles | Cl.CN1C\C=C\CCOc2cccc(c2)-c2ccnc(Nc3cccc(C1)c3)n2 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 60 mg/mL (146.73 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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