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GP-82996

Rating icon 很棒
产品编号 T21720Cas号 359886-84-3
别名 CINK4, Cdk4/6 Inhibitor IV

GP-82996 (CINK4) (CINK4) 是 CDK4/6的药理学抑制剂。GP-82996 对 CDK4/cyclin D1、CDK6/cyclin D1 和 Cdk5/p35 的 IC50s 分别为 1.5、5.6 和 25 μM。GP-82996 诱导肿瘤细胞 U2OS 的凋亡,可用于癌症研究。

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GP-82996

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纯度: 99.57%
产品编号 T21720 别名 CINK4, Cdk4/6 Inhibitor IVCas号 359886-84-3

GP-82996 (CINK4) (CINK4) 是 CDK4/6的药理学抑制剂。GP-82996 对 CDK4/cyclin D1、CDK6/cyclin D1 和 Cdk5/p35 的 IC50s 分别为 1.5、5.6 和 25 μM。GP-82996 诱导肿瘤细胞 U2OS 的凋亡,可用于癌症研究。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 333
现货
5 mg
¥ 797
现货
10 mg
¥ 1,260
现货
25 mg
¥ 2,580
现货
50 mg
¥ 4,120
现货
100 mg
¥ 6,150
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
GP-82996 (CINK4) is a pharmacological inhibitor specifically targeting CDK4/6, exhibiting IC50 values of 1.5 μM for CDK4/cyclin D1, 5.6 μM for CDK6/cyclin D1, and 25 μM for Cdk5/p35. It effectively induces apoptosis in U2OS cancer cells, positioning it as a potential investigational tool in cancer research [1] [2].
体外活性
GP-82996 (5, 10 μM; 24 hours) induces G1 arrest and G0-G1/S ratio increase in U2OS (p16 negative) and MRC-5 (p16 positive) cells [1]. GP-82996 (5, 10 μM; 24 hours) reduces hyperphosphorylation of pRb, but has no effect on CDK4 levels in U2OS, MRC-5 cells [1]. GP-82996 (5, 10 μM; 48 hours) induces aooptosis in 83% of U2OS cells in concentration of 10μM [1]. GP-82996 (0.1-40 μM; 24,48, 72 hours) inhibits the cell proliferation of A549, H358, SKLU-1, H23, PC14 cells with IC 50 values of 72 h are 4-7 μM [2]. GP-82996 (3, 5, 10 μM; 48 hours) induces G1 arrest in A549 and H23 cells [2]. GP-82996 ((1, 3, 5, 10 μM; 72 hours) enhances Paclitaxel sensitivity in KRAS mutation-bearing lung cancer cells (A549, SKLU-1, H23 cells) [2]. GP-82996 (10 μM; 72 hours) combined with Paclitaxel (3 nM; 72 hours) increases the apoptosis of A549 and H23 cells [2].
体内活性
GP-82996 (30 mg/kg, i.p. for 29 days) exhibits smaller final tumor volume compared with vehicle control in mouse xenograft models [1]. Animal Model: 19-21 g female BALB/c nu/nu mice xenograft model (HCT116 tumors volume=100 mm 3 ) [1] Dosage: 30 mg/kg Administration: i.p. every 12 hours for 29 days Result: Showed smaller final tumor volume compared with vehicle control in mouse xenograft models.
别名CINK4, Cdk4/6 Inhibitor IV
化学信息
分子量456.58
分子式C27H32N6O
CAS No.359886-84-3
SmilesC(N1C=2C(=CC(NC=3N=C(N[C@@H]4CC[C@@H](O)CC4)C=C(NCC)N3)=CC2)C=C1)C5=CC=CC=C5
密度1.28 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (109.51 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1902 mL10.9510 mL21.9020 mL109.5098 mL
5 mM0.4380 mL2.1902 mL4.3804 mL21.9020 mL
10 mM0.2190 mL1.0951 mL2.1902 mL10.9510 mL
20 mM0.1095 mL0.5475 mL1.0951 mL5.4755 mL
50 mM0.0438 mL0.2190 mL0.4380 mL2.1902 mL
100 mM0.0219 mL0.1095 mL0.2190 mL1.0951 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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