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TG003 是一种高效的 Clk1/Sty 抑制剂,抑制 Clk1 和 Clk4 ,抑制癌细胞生长,诱导癌细胞凋亡,可用于研究杜氏肌营养不良症。
TG003 是一种高效的 Clk1/Sty 抑制剂,抑制 Clk1 和 Clk4 ,抑制癌细胞生长,诱导癌细胞凋亡,可用于研究杜氏肌营养不良症。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 297 | 现货 | |
5 mg | ¥ 719 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,150 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,160 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,470 | 现货 | |
100 mg | ¥ 4,230 | 现货 | |
200 mg | ¥ 5,890 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,270 | 现货 |
产品描述 | TG003 is a potent Clk1/Sty inhibitor that inhibits Clk1 and Clk4, inhibits cancer cell growth and induces apoptosis, and can be used in the study of Duchenne muscular dystrophy. |
靶点活性 | CLK4:15–20 nM, CLK2:200 nM, CLK1/Sty:15–20 nM |
体外活性 | 小分子药物 TG003 通过调节 TP53 基因第9内含子的可变剪接,增加 p53β 和 p53γ 蛋白异构体的内源性表达。[1] TG003 对 Clk1/Sty 和 Clk4 表现出最强的抑制效果,IC50 值为 15-20 nM,而对 Clk2 的抑制效果较弱,IC50 值为 200 nM。TG003 通过抑制Clk介导的磷酸化,在体外抑制 SF2/ASF 依赖的β-珠蛋白前mRNA剪接。[2] |
体内活性 | 鞘内注射 TG003(1-100 pM)或IC261(0.1-1 nM)均能以剂量依赖性方式减少由角叉菜胶或完全弗氏佐剂(CFA)诱导的机械性痛觉过敏和热痛觉过敏。[3] |
别名 | TG 003 |
分子量 | 249.33 |
分子式 | C13H15NO2S |
CAS No. | 719277-26-6 |
Smiles | C(C)N\1C=2C(S/C1=C\C(C)=O)=CC=C(OC)C2 |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL(401.07 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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