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Lerociclib dihydrochloride

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产品编号 T11345LCas号 2097938-59-3
别名 G1T38 dihydrochloride

Lerociclib dihydrochloride (G1T38 dihydrochloride) 是一种有效的选择性CDK4/CDK6抑制剂,抑制CDK6/CyclinD3和CDK4/CyclinD1,IC50值分别为 2 nM 和 1 nM。

Lerociclib dihydrochloride

Lerociclib dihydrochloride

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纯度: 97.40%
产品编号 T11345L 别名 G1T38 dihydrochlorideCas号 2097938-59-3

Lerociclib dihydrochloride (G1T38 dihydrochloride) 是一种有效的选择性CDK4/CDK6抑制剂,抑制CDK6/CyclinD3和CDK4/CyclinD1,IC50值分别为 2 nM 和 1 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 413
现货
2 mg
¥ 598
现货
5 mg
¥ 970
现货
10 mg
¥ 1,620
现货
25 mg
¥ 2,950
现货
50 mg
¥ 4,390
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Lerociclib dihydrochloride (G1T38 dihydrochloride) is a potent and selective inhibitor of CDK4/CDK6, with IC50s of 2 nM and 1 nM for CDK6/CyclinD3 and CDK4/CyclinD1, respectively.
靶点活性
CDK6-CyclinD3:2 nM, CDK5-p35:832 nM, CDK2-CyclinA:1.5 μM, CDK5-p25:1.2 μM, CDK1-CyclinB1:, CDK2-CyclinE:3.6 μM, CDK4-CyclinD1:1 nM, CDK9-CyclinT:28 nM
体外活性
Lerociclib 在CDK4/6依赖细胞中引发稳定且持久的G1阶段阻滞,其EC50约为20 nM。当WM2664细胞处理24小时后,观察到用G1T38的剂量依赖性增加了G1期细胞。这种阻滞在300 nM时依然维持,远超生化IC50的300倍。WM2664细胞经过30-1000 nM Lerociclib处理24小时后,与对照组相比,RB磷酸化完全抑制。G1T38治疗1小时后即可减少RB磷酸化,并在治疗后16小时几乎完全抑制RB磷酸化。G1T38在包括乳腺癌、黑色素瘤、白血病和淋巴瘤在内的多种肿瘤细胞系中强有力地抑制增殖,其EC50浓度低至23 nM。在CDK家族中,Lerocyclib对CDK9/cyclin T的选择性最低,在生化IC50时CDK4/cyclin D1与CDK9/cyclin T之间的选择性约为30倍。
体内活性
在这个HER2+乳腺癌模型中,与对照组相比,在21天的治疗后,接受Lerociclib治疗的小鼠显示了8%的肿瘤退缩,而对照组的肿瘤负担增加了577%。在MCF7异种移植模型中,与车载液处理的小鼠相比,每日用100 mg/kg Lerociclib或palbociclib治疗能在10天内显示肿瘤退缩。在27天的治疗后,分别以10, 50和100 mg/kg剂量的Lerociclib组观察到肿瘤生长抑制(大约分别为12%,74%和90%的抑制)。每日口服palbociclib治疗则在10, 50和100 mg/kg的剂量组中分别产生18%,66%和87%的肿瘤生长抑制。
别名G1T38 dihydrochloride
化学信息
分子量547.52
分子式C26H36Cl2N8O
CAS No.2097938-59-3
SmilesCl.Cl.CC(C)N1CCN(CC1)c1ccc(Nc2ncc3cc4C(=O)NCC5(CCCCC5)n4c3n2)nc1
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 1 mg/mL, Sonication is recommended.
H2O: 95 mg/mL (173.51 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
H2O
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8264 mL9.1321 mL18.2642 mL91.3209 mL
5 mM0.3653 mL1.8264 mL3.6528 mL18.2642 mL
10 mM0.1826 mL0.9132 mL1.8264 mL9.1321 mL
20 mM0.0913 mL0.4566 mL0.9132 mL4.5660 mL
50 mM0.0365 mL0.1826 mL0.3653 mL1.8264 mL
100 mM0.0183 mL0.0913 mL0.1826 mL0.9132 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

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4个月前
5.0
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