(E/Z)-Zotiraciclib

产品编号 T21503Cas号 937270-47-8

别名 (E/Z)-TG02|||(E/Z)-SB1317

(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) 是一种 CDK2、JAK2和FLT3的抑制剂，IC50分别为 13、73 和 56 nM。

(E/Z)-Zotiraciclib

产品编号 T21503别名 (E/Z)-TG02, (E/Z)-SB1317Cas号 937270-47-8

(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) 是一种 CDK2、JAK2和FLT3的抑制剂，IC50分别为 13、73 和 56 nM。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 292	现货
2 mg	¥ 413	现货
5 mg	¥ 663	现货
10 mg	¥ 980	现货
25 mg	¥ 1,780	现货
50 mg	¥ 2,980	现货
100 mg	¥ 4,390	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 728	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) inhibits CDK2, JAK2, and FLT3 effectively with IC50s of 13, 73, and 56 nM, respectively.
靶点活性	FLT3:56 nM, JAK2:73 nM, CDK2:13 nM
体外活性	(E/Z)-Zotiraciclib在一组63种激酶当中，具有高度新颖的激酶抑制谱，能够抑制其中17种激酶，包括11种属于CDK/JAK/FLT家族。在最高测试浓度25 μM时，人类的CYP1A2、3A4、2C9和2C19亚型并不被(E/Z)-Zotiraciclib所抑制，但是(E/Z)-Zotiraciclib对CYP2D6的抑制作用显著，IC50为0.95 μM，大约是最大耐受剂量时观察到的血浆Cmax。在HCT-116和HL-60细胞增殖抑制实验中，(E/Z)-Zotiraciclib的IC50分别为0.079 μM和0.059 μM。此外，(E/Z)-Zotiraciclib是一种新型的小分子，具有强大的CDK/JAK2/FLT3抑制作用，主要通过体外CYP3A4和CY1A2代谢。
体内活性	使用(E/Z)-Zotiraciclib（每周三次，每次75 mg/kg，口服）显著抑制肿瘤生长，平均抑制率（TGI）达82%，而较低剂量（每周三次，每次50 mg/kg，口服）抑制效果较为微弱。无论采用哪种给药方案，(E/Z)-Zotiraciclib显著抑制肿瘤生长，口服和腹腔注射方式的平均TGI分别为42%和63%[1]。在药代动力学研究中，(E/Z)-Zotiraciclib表现出中到高的系统清除率（相对于肝脏血流量），高体积分布（>0.6 L/kg），口服生物利用度为24%，在小鼠、大鼠和犬中分别约为4%和37%；以及小鼠中的广泛组织分布[2]。
别名	(E/Z)-TG02, (E/Z)-SB1317

偶联与修饰

抗原信息

存储 & 运输

化学信息

分子量	372.46
分子式	C₂₃H₂₄N₄O
CAS No.	937270-47-8

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 11 mg/mL (29.53 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.6849 mL	13.4243 mL	26.8485 mL	134.2426 mL
5 mM	0.5370 mL	2.6849 mL	5.3697 mL	26.8485 mL
10 mM	0.2685 mL	1.3424 mL	2.6849 mL	13.4243 mL
20 mM	0.1342 mL	0.6712 mL	1.3424 mL	6.7121 mL