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(E/Z)-Zotiraciclib

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产品编号 T21503Cas号 937270-47-8
别名 (E/Z)-TG02, (E/Z)-SB1317

(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) 是一种 CDK2、JAK2和FLT3的抑制剂，IC50分别为 13、73 和 56 nM。

(E/Z)-Zotiraciclib
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(E/Z)-Zotiraciclib

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纯度: 99.12%
产品编号 T21503 别名 (E/Z)-TG02, (E/Z)-SB1317Cas号 937270-47-8

(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) 是一种 CDK2、JAK2和FLT3的抑制剂，IC50分别为 13、73 和 56 nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 292现货
2 mg¥ 413现货
5 mg¥ 663现货
10 mg¥ 980现货
25 mg¥ 1,780现货
50 mg¥ 2,980现货
100 mg¥ 4,390现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 728现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) inhibits CDK2, JAK2, and FLT3 effectively with IC50s of 13, 73, and 56 nM, respectively.
靶点活性
JAK2:73 nM, FLT3:56 nM, CDK2:13 nM
体外活性
(E/Z)-Zotiraciclib在一组63种激酶当中，具有高度新颖的激酶抑制谱，能够抑制其中17种激酶，包括11种属于CDK/JAK/FLT家族。在最高测试浓度25 μM时，人类的CYP1A2、3A4、2C9和2C19亚型并不被(E/Z)-Zotiraciclib所抑制，但是(E/Z)-Zotiraciclib对CYP2D6的抑制作用显著，IC50为0.95 μM，大约是最大耐受剂量时观察到的血浆Cmax。在HCT-116和HL-60细胞增殖抑制实验中，(E/Z)-Zotiraciclib的IC50分别为0.079 μM和0.059 μM。此外，(E/Z)-Zotiraciclib是一种新型的小分子，具有强大的CDK/JAK2/FLT3抑制作用，主要通过体外CYP3A4和CY1A2代谢。
体内活性
使用(E/Z)-Zotiraciclib（每周三次，每次75 mg/kg，口服）显著抑制肿瘤生长，平均抑制率（TGI）达82%，而较低剂量（每周三次，每次50 mg/kg，口服）抑制效果较为微弱。无论采用哪种给药方案，(E/Z)-Zotiraciclib显著抑制肿瘤生长，口服和腹腔注射方式的平均TGI分别为42%和63%[1]。在药代动力学研究中，(E/Z)-Zotiraciclib表现出中到高的系统清除率（相对于肝脏血流量），高体积分布（>0.6 L/kg），口服生物利用度为24%，在小鼠、大鼠和犬中分别约为4%和37%；以及小鼠中的广泛组织分布[2]。
别名(E/Z)-TG02, (E/Z)-SB1317
化学信息
分子量372.46
分子式C23H24N4O
CAS No.937270-47-8
SmilesCN1CC2=CC(N=C3NC(C=4C=C(C=CC4)OCCC=CC1)=CC=N3)=CC=C2
密度1.16 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 11 mg/mL (29.53 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6849 mL13.4243 mL26.8485 mL134.2426 mL
5 mM0.5370 mL2.6849 mL5.3697 mL26.8485 mL
10 mM0.2685 mL1.3424 mL2.6849 mL13.4243 mL
20 mM0.1342 mL0.6712 mL1.3424 mL6.7121 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

multiple myelomaJAK2Fms like tyrosine kinase 3Cyclin dependent kinaseJAKFLT3(E/Z)-SB 1317Janus kinase(E/Z)-ZotiraciclibCD135leukemiasInhibitor(E/Z)-SB-1317CDKCDK2Cluster of differentiation antigen 135inhibitcancer(E/Z) Zotiraciclib(E/Z)Zotiraciclib

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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