购物车
  • 全部删除
  • TargetMol
    您的购物车当前为空

1-NM-PP1

Rating icon 很棒
产品编号 T2153Cas号 221244-14-0
别名 PP1 Analog II, 1 nM-PP1

1-NM-PP1 (PP1 Analog II) 是一种有效的Src 家族激酶抑制剂,是一种细胞渗透性 PP1 类似物,对 v-Src-as1 与 c-Fyn-as1 的IC50值分别为 4.3 nM、3.2 nM。

1-NM-PP1
TargetMol

为众多的药物研发团队赋能,

让新药发现更简单!

1-NM-PP1

Rating icon 很棒
纯度: 98.93%
产品编号 T2153 别名 PP1 Analog II, 1 nM-PP1Cas号 221244-14-0

1-NM-PP1 (PP1 Analog II) 是一种有效的Src 家族激酶抑制剂,是一种细胞渗透性 PP1 类似物,对 v-Src-as1 与 c-Fyn-as1 的IC50值分别为 4.3 nM、3.2 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 312
现货
2 mg
¥ 459
现货
5 mg
¥ 733
现货
10 mg
¥ 1,130
现货
25 mg
¥ 2,390
现货
50 mg
¥ 3,770
现货
100 mg
¥ 5,390
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 790
现货
大包装 & 定制
加入购物车
TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
实验操作小课堂
常见问题解答
查看更多

"1-NM-PP1"的相关化合物库

选择批次:
纯度:98.93%
联系我们获取更多批次信息

产品介绍

生物活性
产品描述
1-NM-PP1 (PP1 Analog II) is a cell-permeable PP1 analog that acts as a potent and selective inhibitor of mutant kinases over their wild-type progenitors.
靶点活性
PKD:0.398 μM
体外活性
Cdk7蛋白从Cdk7as/as或Cdk7+/+细胞中免疫共沉淀后,其对含有Pol II CTD融合蛋白(GST-CTD)和人类Cdk2的激酶活性进行了检测。从突变体细胞中回收的 Cdk7会被1-NM-PP1(1-NMPP1)抑制,IC50约为50 nM。野生型Cdk7被Cdk7as/as替换后,也使HCT116细胞的生长对1-NM-PP1敏感。在没有1-NM-PP1的情况下,野生型和Cdk7as/as细胞的种群加倍时间分别约为17.9小时和20.2小时,异步培养下细胞周期分布类似,表明F91g突变本身对Cdk7功能的损害最小。然而,同源纯合的Cdk7as/as细胞对1-NM-PP1敏感,通过细胞活力(MTT)测定显示,经过96小时1-NM-PP1处理后,IC50约为100 nM。相比之下,野生型HCT116细胞对10 μM 1-NM-PP1具有抵抗力。10 μM 1-NM-PP1的添加通过突变体而非野生型细胞延缓了G1/S过渡。当1-NM-PP1与血清同时添加到Cdk7as/as细胞中时,在接下来的15小时内阻止了任何进入S期的进展。24小时后,有证据表明,一部分Cdk7as/as细胞从血清饥饿直接释放到含有1-NM-PP1的培养基中,进入S期,而另一部分仍停留在G1期。在血清添加3小时或6小时后添加1-NM-PP1,分别将S期入口延迟约7小时或约3小时。
激酶实验
Immunoblotting and immunoprecipitation, and kinase assays of immune complexes, are carried out. To measure Cdk1/cyclin B assembly, extracts (200 μg total protein) from cells in mitosis or G2 are pre-incubated with 2 μM 1-NM-PP1 or DMSO, then added 500 ng purified cyclin B1, amino-terminally tagged with hexahistidine and the Myc epitope, and an ATP-regenerating system. Where indicated, incubations are supplemented with 400 ng purified Csk1 or 600 ng wild-type or analog-sensitive, T-loop-phosphorylated Cdk7/cyclin H/Mat1 complex. After 90 min at room temperature, Myc-cyclin B and associated proteins are immunoprecipitated with anti-Myc antibodies and immune complexes are subjected to immunoblotting, with anti-Myc and anti-Cdk1 antibodies, and tested for histone H1 kinase activity[1].
细胞实验
1-NM-PP1 (1-NMPP1) is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate media before use[1]. Wild-type or Cdk7as/as HCT116 cells are synchronized by incubation in serum-free medium for 48 h and released into medium containing 10% fetal calf serum. Synchronization with thymidine or nocodazole, and analysis of cell-cycle distribution by flow cytometry, are performed. Cell viability is measured by MTT assay[1].
别名PP1 Analog II, 1 nM-PP1
化学信息
分子量331.41
分子式C20H21N5
CAS No.221244-14-0
SmilesCC(C)(C)n1nc(Cc2cccc3ccccc23)c2c(N)ncnc12
密度1.25 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 45 mg/mL (135.78 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.0174 mL15.0871 mL30.1741 mL150.8705 mL
5 mM0.6035 mL3.0174 mL6.0348 mL30.1741 mL
10 mM0.3017 mL1.5087 mL3.0174 mL15.0871 mL
20 mM0.1509 mL0.7544 mL1.5087 mL7.5435 mL
50 mM0.0603 mL0.3017 mL0.6035 mL3.0174 mL
100 mM0.0302 mL0.1509 mL0.3017 mL1.5087 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

Related Tags: buy 1-NM-PP1 | purchase 1-NM-PP1 | 1-NM-PP1 cost | order 1-NM-PP1 | 1-NM-PP1 chemical structure | 1-NM-PP1 in vitro | 1-NM-PP1 formula | 1-NM-PP1 molecular weight