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K 00546 是一种高效性细胞周期性蛋白激酶(CDK1 和 CDK2)和CDC2 样激酶(CLK1 和 CLK3) 抑制剂,可用于研究癌症和免疫相关疾病。
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K 00546 是一种高效性细胞周期性蛋白激酶(CDK1 和 CDK2)和CDC2 样激酶(CLK1 和 CLK3) 抑制剂,可用于研究癌症和免疫相关疾病。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 932 | 6-8周 | |
2 mg | ¥ 1,370 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,320 | 5日内发货 | |
25 mg | ¥ 8,400 | 6-8周 | |
50 mg | ¥ 10,800 | 6-8周 | |
100 mg | ¥ 16,600 | 6-8周 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,560 | 5日内发货 |
产品描述 | K 00546 is a potent inhibitor of cellular cyclin kinases (CDK1 and CDK2) and CDC2-like kinases (CLK1 and CLK3) used in the study of cancer and immune-related diseases. |
靶点活性 | CLK1:8.9 nM, ERK2:1.0 μM, PDGFRβ:1.6 μM, Calmodulin kinase:8.9 μM, Casein kinase-1:2.8 μM, PKA:5.2 μM, CDK1-CyclinB:0.6 nM, CDK2-CyclinA:0.5 nM, CLK3:29.2 nM, VEGFR2:0.032 μM, GSK-3:0.14 μM |
体外活性 | K 00546 通过与 SLK ATP 结合位点结合,并与激酶铰链残基 E109 和 C111 形成三个氢键。此外,K 00546 的氨磺酰基部分还与 L40 的主链发生相互作用。[1] K 00546 还抑制多种激酶,包括 PKA、酪蛋白激酶-1、MAP 激酶(ERK-2)、钙调蛋白激酶、VEGF-R2、GSK-3 和 PDGF-Rβ,IC50 值分别为 5.2 μM、2.8 μM、1.0 μM、8.9 μM、0.032 μM、0.14 μM 和 1.6 μM。 K 00546 是一种有效的 CDK1 和 CDK2 抑制剂,其对 CDK1/cyclin B 和 CDK2/cyclin A 的 IC50 值分别为 0.6 nM 和 0.5 nM。[2] K 00546 还被证明是有效的 CDC2 样激酶 1 (CLK1) 和 CLK3 抑制剂,其 IC50 值分别为 8.9 nM 和 29.2 nM。[3] |
别名 | K00546 |
分子量 | 425.44 |
分子式 | C15H13F2N7O2S2 |
CAS No. | 443798-47-8 |
Smiles | O=S(=O)(N)C1=CC=C(C=C1)NC=2N=C(N)N(N2)C(=S)NC=3C(F)=CC=CC3F |
密度 | 1.72 g/cm3 (Predicted) |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (188.04 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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