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Senexin A

Rating icon 很棒
产品编号 T5673Cas号 1366002-50-7

Senexin A 是一种有效且选择性的 CDK8 抑制剂,它还抑制 CDK19,Kd 值分别为0.83μM 和0.31μM。

Senexin A

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纯度: 99.74%
产品编号 T5673Cas号 1366002-50-7

Senexin A 是一种有效且选择性的 CDK8 抑制剂,它还抑制 CDK19,Kd 值分别为0.83μM 和0.31μM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 263
现货
5 mg
¥ 582
现货
10 mg
¥ 893
现货
25 mg
¥ 1,710
现货
50 mg
¥ 2,530
现货
100 mg
¥ 3,550
现货
200 mg
¥ 4,920
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 590
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Senexin A is an effective and selective CDK8 inhibitor that also inhibits CDK19 with Kd values of 0.83 microns and 0.31 microns, respectively.
靶点活性
CDK19:0.31 μm, CDK8:0.83 μM
体外活性
Senexin A通过抑制CDK8和CDK19的ATP结合位点,其Kd50分别为0.83 μM和0.31 μM。Senexin A抑制CDK8的激酶活性,IC50为0.28 μM。CDK8可激活Wnt/β-catenin信号通路,而Senexin A能够抑制HCT116结肠癌细胞中依赖β-catenin的转录活动。
体内活性
Senexin A能完全逆转化疗的肿瘤促进效应。Senexin A在治疗期间对C57BL/6小鼠没有检测到毒性,并且对体重、器官重量或血细胞计数没有显著影响。但是,当doxorubicin注射后紧接着使用Senexin A时,doxorubicin的效应完全被抵消。Senexin A治疗显著提高了A549/MEF肿瘤对doxorubicin的响应。
动物实验
Tumor-free C57BL/6-derived SCID mice were injected with a single dose of doxorubicin or carrier control.?Five days later, mice received. injection of 2 × 10^6 human A549 lung carcinoma cells, and tumor take was measured over 4 wk.
化学信息
分子量274.32
分子式C17H14N4
CAS No.1366002-50-7
SmilesN#Cc1ccc2ncnc(NCCc3ccccc3)c2c1
密度1.24 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (364.54 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.6454 mL18.2269 mL36.4538 mL182.2689 mL
5 mM0.7291 mL3.6454 mL7.2908 mL36.4538 mL
10 mM0.3645 mL1.8227 mL3.6454 mL18.2269 mL
20 mM0.1823 mL0.9113 mL1.8227 mL9.1134 mL
50 mM0.0729 mL0.3645 mL0.7291 mL3.6454 mL
100 mM0.0365 mL0.1823 mL0.3645 mL1.8227 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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