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Leucettinib-92(化合物92)作为DYRK/CLK激酶家族的抑制剂,展现出对多种激酶具有不同程度的抑制活性,IC50s依次为CLK1 147 nM、CLK2 39 nM、CLK4 5.2 nM、CLK3 0.8 μM、DYRK1A 124 nM、DYRK1B 204 nM、DYRK2 0.16 μM、DYRK3 1.0 μM、DYRK4 0.52 μM、GSK3 2.78 μM。
Leucettinib-92(化合物92)作为DYRK/CLK激酶家族的抑制剂,展现出对多种激酶具有不同程度的抑制活性,IC50s依次为CLK1 147 nM、CLK2 39 nM、CLK4 5.2 nM、CLK3 0.8 μM、DYRK1A 124 nM、DYRK1B 204 nM、DYRK2 0.16 μM、DYRK3 1.0 μM、DYRK4 0.52 μM、GSK3 2.78 μM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
5 mg | 询价 | 8-10周 | |
50 mg | 询价 | 8-10周 |
产品描述 | Leucettinib-92 (compound 92) is a kinase inhibitor selective for DYRK/CLK families, displaying IC50 values of 147 nM (CLK1), 39 nM (CLK2), 5.2 nM (CLK4), 0.8 μM (CLK3), 124 nM (DYRK1A), 204 nM (DYRK1B), 0.16 μM (DYRK2), 1.0 μM (DYRK3), 0.52 μM (DYRK4), and 2.78 μM (GSK3) [1]. |
体外活性 | Leucettinib-92(0.1-10 μM;3分钟)可与SH-SY5Y细胞内DYRK1A结合,并使其稳定至52°C以上的熔化温度。同时,Leucettinib-92(1 μM)有效抑制了两种DYRK1A底物(Thr212-Tau与Thr286-cyclin D1)的磷酸化作用[1]。 |
分子量 | 378.49 |
分子式 | C21H22N4OS |
CAS No. | 2732859-57-1 |
存储 | Shipping with blue ice. |
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