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CLK1/2-IN-3(Cpd-3) 是一种具有高效性和选择性的 CLK1 和 CLK2 抑制剂,抗增殖活性,抑制 CLK1、CLK2、SRPK1、SRPK2、SRPK3 的 的活性。CLK1/2-IN-3 可诱导核斑点扩大,可诱导S6K pre-mRNA选择性剪接和随后抑制多种癌细胞类型细胞生长。
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CLK1/2-IN-3(Cpd-3) 是一种具有高效性和选择性的 CLK1 和 CLK2 抑制剂,抗增殖活性,抑制 CLK1、CLK2、SRPK1、SRPK2、SRPK3 的 的活性。CLK1/2-IN-3 可诱导核斑点扩大,可诱导S6K pre-mRNA选择性剪接和随后抑制多种癌细胞类型细胞生长。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 2,350 | 现货 | |
5 mg | ¥ 7,000 | 现货 | |
25 mg | ¥ 10,600 | 6-8周 | |
50 mg | ¥ 13,800 | 6-8周 | |
100 mg | ¥ 17,500 | 6-8周 |
产品描述 | CLK1/2-IN-3 (Cpd-3) is a potent and selective CLK1 and CLK2 inhibitor with antiproliferative activity and inhibits the activities of CLK1, CLK2, SRPK1, SRPK2, and SRPK3.CLK1/2-IN-3 induces nuclear speckle enlargement, which induces S6K pre-mRNA-selective splicing and subsequent inhibition of cell growth of multiple cancer cell types. cancer cell types cell growth. |
靶点活性 | CLK2:2.1 nM, SRPK2:260 nM, CLK1:1.1 nM, SRPK1:130 nM, SRPK3:260 nM |
体外活性 | 暴露于CLK1/2-IN-3浓度在1.1-3.3 μM范围内,持续72小时,可增加MDA-MB-468细胞中S6K mRNA的表达[1]。在5 μM的CLK1/2-IN-3作用下,观察到内源性磷酸化SR蛋白水平显著降低[1]。CLK1/2-IN-3在1-10 μM浓度下展现出抗增殖活性,对MDA-MB-468, A549, COLO205, HCT-116, NCI-H23, SW620, COLO320DM细胞的GI50分别为3.4, 2.6, 2.1, 2.5, 2.2, 2.9, 1.5 μM[1]。 |
别名 | CLK1/2-inhibitor-3, CLK1/2IN3, CLK1/2 inhibitor 3, CLK1/2 IN 3 |
分子量 | 375.42 |
分子式 | C21H21N5O2 |
CAS No. | 1005784-60-0 |
Smiles | N(C(=O)C1=CC=C(C(CO)(C)C)C=C1)C2=CN3C(=N2)C=CC(=C3)C=4C=NNC4 |
密度 | 1.32 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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