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JSH-150

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产品编号 T8484Cas号 2247481-21-4

JSH-150 是一种高选择性的 CDK9抑制剂, IC50为 1 nM。

JSH-150
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JSH-150

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产品编号 T8484Cas号 2247481-21-4

JSH-150 是一种高选择性的 CDK9抑制剂, IC50为 1 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 285
现货
5 mg
¥ 892
现货
10 mg
¥ 1,450
现货
25 mg
¥ 2,770
现货
50 mg
¥ 3,730
现货
100 mg
¥ 5,380
现货
200 mg
¥ 7,490
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍

生物活性
产品描述
JSH-150 is a highly selective CDK9 inhibitor(IC50 : 1 nM).
靶点活性
CDK1-CyclinB:1.34 μM, CDK9-CyclinT1:1 nM, CDK14-CyclinY:1.68 μM, CDK2-CyclinA:2.86 μM, CDK7-CyclinH-MNAT1:1.72 μM, CDK16-CyclinY:292 nM, CDK5-p25:4.64 μM
体外活性
A highly selective inhibitor compound 40 (JSH-150), which exhibited an IC50 of 1 nM against CDK9 kinase in the biochemical assay and achieved around 300 10000-fold selectivity over other CDK kinase family members.?In addition, it also displayed high selectivity over other 468 kinases/mutants (KINOMEscan S score(1) = 0.01).Compound 40 displayed potent antiproliferative effects against melanoma, neuroblastoma, hepatoma, colon cancer, lung cancer as well as leukemia cell lines.?It could dose-dependently inhibit the phosphorylation of RNA Pol II, suppress the expression of MCL-1 and c-Myc, arrest the cell cycle and induce the apoptosis in the leukemia cells.
体内活性
In the MV4-11 cell-inoculated xenograft mouse model, 10 mg/kg dosage of 40 could almost completely suppress the tumor progression.?The high selectivity and good in vivo PK/PD profile suggested that 40 would be a good pharmacological tool to study CDK9-mediated physiology and pathology as well as a potential drug candidate for leukemia and other cancers.
化学信息
分子量505.08
分子式C24H33ClN6O2S
CAS No.2247481-21-4
SmilesCOCCN[C@H]1CC[C@@H](CC1)Nc1cc(-c2csc(NCC3(CCOCC3)C#N)n2)c(Cl)cn1
密度1.29 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储keep away from direct sunlight,store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 55 mg/mL (108.89 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.9799 mL9.8994 mL19.7988 mL98.9942 mL
5 mM0.3960 mL1.9799 mL3.9598 mL19.7988 mL
10 mM0.1980 mL0.9899 mL1.9799 mL9.8994 mL
20 mM0.0990 mL0.4950 mL0.9899 mL4.9497 mL
50 mM0.0396 mL0.1980 mL0.3960 mL1.9799 mL
100 mM0.0198 mL0.0990 mL0.1980 mL0.9899 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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