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ABT-724 是高度选择性的多巴胺D4受体激动剂,对人多巴胺D4受体的EC50=12.4 nM。它是大鼠D4(EC50为 14.3 nM) 和雪貂D4受体 (EC50为 23.2 nM) 的有效部分激动剂,对多巴胺 D1,D2,D3或 D5受体没有影响。它可用于勃起功能障碍的研究,并具有较少的副作用。
ABT-724 是高度选择性的多巴胺D4受体激动剂,对人多巴胺D4受体的EC50=12.4 nM。它是大鼠D4(EC50为 14.3 nM) 和雪貂D4受体 (EC50为 23.2 nM) 的有效部分激动剂,对多巴胺 D1,D2,D3或 D5受体没有影响。它可用于勃起功能障碍的研究,并具有较少的副作用。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
5 mg | ¥ 645 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,175 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,260 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 645 | 现货 |
产品描述 | ABT-724 is an agonist of dopamine D4 receptor(EC50: 12.4 nM) |
靶点活性 | D4 receptor:12.4 nM(EC50), D4:12.4 nM(EC50) |
体外活性 | ABT-724是一种选择性多巴胺D(4)受体激动剂,以12.4 nM的EC(50)和61%的效能激活人类多巴胺D(4)受体,而对多巴胺D(1)、D(2)、D(3)或D(5)受体无影响[1]。 |
体内活性 | ABT-724 在有意识的大鼠中,通过皮下注射(s.c.)的方式,呈剂量依赖性地促进阴茎勃起,此效果可被氟哌啶醇和氯氮平阻断,但多潘立酮则无此效应。通过脑室内而非脊髓内给药后观察到勃起功能增强效应,暗示作用位点在脑干上方。ABT-724 的皮下注射能增加自由活动且有意识的大鼠的海绵体内压。在西地那非存在下,ABT-724 对有意识大鼠的勃起功能增强效应得到增强。ABT-724 促进阴茎勃起的能力,加之其良好的副作用特性,表明ABT-724 对于治疗勃起功能障碍可能是有效的[1]。 |
动物实验 | ABT-724 (maleate salt) was freshly prepared and administered to rats via s.c. injection into the back neck area (1 ml/kg injection volume). For intracerebroventricular (ICV) or intrathecal administrations, rats were allowed at least 1 week of recovery from surgery before behavioral testing. The compounds of interest were infused ICV (left lateral ventricle) in a 5-μl volume or 10 μl intrathecally. After the experiment was completed, infusion of 0.5% fast-green dye in saline solution and subsequent dissection were carried out to confirm the diffusion of the injection solution[1]. |
别名 | 2 - [(4-吡啶-2-基哌嗪-1-基)甲基]-1H-苯并咪唑 |
分子量 | 293.37 |
分子式 | C17H19N5 |
CAS No. | 70006-24-5 |
Smiles | C(C=1NC=2C(N1)=CC=CC2)N3CCN(CC3)C4=CC=CC=N4 |
密度 | 1.275g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 10 mg/mL (34.09 mM) | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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