PD-168077 maleate is a selective agonist of dopamine D4 receptor(Ki : 9 nM)

D4:9 nM(Ki)

PD-168077，一种选择性D4多巴胺受体激动剂，其对于雄性大鼠通过注入下丘脑室旁核以研究对阴茎勃起的影响。研究显示，PD-168077（1-200 ng）以剂量依赖的方式诱导阴茎勃起。最小有效剂量为50 ng，而最大反应出现在200 ng的剂量下，该剂量将阴茎勃起次数从0.3±0.03增加到1.7±0.21。PD-168077的促勃起效果几乎完全被L-745,870（一种选择性D4多巴胺受体拮抗剂，3-(4-[氯苯基]哌嗪-1-基)-甲基-1H-吡啶[2,3-B]吡啶三氯化物，1 μg）所减弱，当其通过室旁核给予前已完全通过D4多巴胺激动剂，以及其他非选择性多巴胺受体拮抗剂如氟哌啶醇（1 μg）和氯氮平（1 μg）均能阻断所有多巴胺受体亚型。PD-168077的促勃起效果也被NO合酶抑制剂NG-硝基-L-精氨酸甲酯（25 μg）所减弱，但当通过室旁核给予时，不受催产素受体拮抗剂d(CH2)5Tyr(Me)2-Orn8-血管加压素（1 μg）的影响。尽管d(CH2)5Tyr(Me)2-Orn8-血管加压素（1 μg）在通过室旁核给予时无法阻止PD-168077的促勃起效果，但当通过侧脑室给予时，几乎完全减弱了PD-168077诱导的阴茎勃起。