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CCG 203769
很棒产品编号 T10705Cas号 410074-60-1
别名 Thiadiazolidinone (TDZD) deriv. 6, RGS4 inhibitor 11b, 4-butyl-2-ethyl-1,2,4-thiadiazolidine-3,5-dione
CCG 203769 (Thiadiazolidinone (TDZD) deriv. 6) 是一种选择性的 RGS4 抑制剂，对 RGS4-Gαo 蛋白-蛋白相互作用的 IC50 为 17 nM。
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CCG 203769
很棒 纯度: 99.46%
产品编号 T10705 别名 Thiadiazolidinone (TDZD) deriv. 6, RGS4 inhibitor 11b, 4-butyl-2-ethyl-1,2,4-thiadiazolidine-3,5-dioneCas号 410074-60-1
CCG 203769 (Thiadiazolidinone (TDZD) deriv. 6) 是一种选择性的 RGS4 抑制剂，对 RGS4-Gαo 蛋白-蛋白相互作用的 IC50 为 17 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,160 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,990 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 2,820 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 4,590 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 6,430 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 8,670 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 11,600 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,580 | 现货 |
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | CCG 203769 (Thiadiazolidinone (TDZD) deriv. 6) is a selective inhibitor of RGS4 with an IC50 of 17 nM for the RGS4-Gαo protein-protein interaction. |
| 靶点活性 | RGS19:140 nM, RGS4:17 nM, RGS8:79 μM, RGS16:6 μM, GSK-3β:5.4 μM |
| 体外活性 | CCG 203769在选择性上对RGS4相较于其他RGS蛋白表现出显著的特异性（8-至>5000倍），其IC50值分别为对RGS19的140 nM、对RGS16的6 μM及对RGS8的79 μM。CCG 203769对GSK-3β的IC50为5 μM。该化合物能增强RGS4依赖的Gαq介导的细胞内Ca2+信号传递，并以RGS选择性的方式抑制RGS/Gαo结合。CCG 203769还能阻断RGS4的GTP酶加速蛋白（GAP）活性。在单转换和稳态GTP酶实验中，CCG 203769抑制由RGS4刺激的GTP水解效应，其IC50<1 μM[1]。 |
| 体内活性 | CCG 203769（每公斤10毫克，静脉注射）在马上前给予Carbamoylcholine chloride（每公斤0.1毫克，腹腔注射）时，显著增强心动过缓效果。CCG 203769（1-10 mg/kg）可逆转大鼠受raclopride给药后悬吊时间延长的现象。CCG 203769（0.1-10 mg/kg）可逆转小鼠raclopride诱导的爪拖行为[1]。 |
| 别名 | Thiadiazolidinone (TDZD) deriv. 6, RGS4 inhibitor 11b, 4-butyl-2-ethyl-1,2,4-thiadiazolidine-3,5-dione |
| 分子量 | 202.27 |
| 分子式 | C8H14N2O2S |
| CAS No. | 410074-60-1 |
| Smiles | CCCCn1c(=O)sn(CC)c1=O |
| 密度 | 1.179 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (247.2 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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计算器
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剂量转换
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