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CCG 203769

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产品编号 T10705Cas号 410074-60-1
别名 Thiadiazolidinone (TDZD) deriv. 6, RGS4 inhibitor 11b, 4-butyl-2-ethyl-1,2,4-thiadiazolidine-3,5-dione

CCG 203769 (Thiadiazolidinone (TDZD) deriv. 6) 是一种选择性的 RGS4 抑制剂,对 RGS4-Gαo 蛋白-蛋白相互作用的 IC50 为 17 nM。

CCG 203769
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CCG 203769

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纯度: 99.46%
产品编号 T10705 别名 Thiadiazolidinone (TDZD) deriv. 6, RGS4 inhibitor 11b, 4-butyl-2-ethyl-1,2,4-thiadiazolidine-3,5-dioneCas号 410074-60-1

CCG 203769 (Thiadiazolidinone (TDZD) deriv. 6) 是一种选择性的 RGS4 抑制剂,对 RGS4-Gαo 蛋白-蛋白相互作用的 IC50 为 17 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,160
现货
5 mg
¥ 1,990
现货
10 mg
¥ 2,820
现货
25 mg
¥ 4,590
现货
50 mg
¥ 6,430
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100 mg
¥ 8,670
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍

生物活性
产品描述
CCG 203769 (Thiadiazolidinone (TDZD) deriv. 6) is a selective inhibitor of RGS4 with an IC50 of 17 nM for the RGS4-Gαo protein-protein interaction.
靶点活性
RGS16:6 μM, RGS8:79 μM, RGS4:17 nM, RGS19:140 nM, GSK-3β:5.4 μM
体外活性
CCG 203769在选择性上对RGS4相较于其他RGS蛋白表现出显著的特异性(8-至>5000倍),其IC50值分别为对RGS19的140 nM、对RGS16的6 μM及对RGS8的79 μM。CCG 203769对GSK-3β的IC50为5 μM。该化合物能增强RGS4依赖的Gαq介导的细胞内Ca2+信号传递,并以RGS选择性的方式抑制RGS/Gαo结合。CCG 203769还能阻断RGS4的GTP酶加速蛋白(GAP)活性。在单转换和稳态GTP酶实验中,CCG 203769抑制由RGS4刺激的GTP水解效应,其IC50<1 μM[1]。
体内活性
CCG 203769(每公斤10毫克,静脉注射)在马上前给予Carbamoylcholine chloride(每公斤0.1毫克,腹腔注射)时,显著增强心动过缓效果。CCG 203769(1-10 mg/kg)可逆转大鼠受raclopride给药后悬吊时间延长的现象。CCG 203769(0.1-10 mg/kg)可逆转小鼠raclopride诱导的爪拖行为[1]。
别名Thiadiazolidinone (TDZD) deriv. 6, RGS4 inhibitor 11b, 4-butyl-2-ethyl-1,2,4-thiadiazolidine-3,5-dione
化学信息
分子量202.27
分子式C8H14N2O2S
CAS No.410074-60-1
SmilesCCCCn1c(=O)sn(CC)c1=O
密度1.179 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (247.2 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM4.9439 mL24.7194 mL49.4389 mL247.1943 mL
5 mM0.9888 mL4.9439 mL9.8878 mL49.4389 mL
10 mM0.4944 mL2.4719 mL4.9439 mL24.7194 mL
20 mM0.2472 mL1.2360 mL2.4719 mL12.3597 mL
50 mM0.0989 mL0.4944 mL0.9888 mL4.9439 mL
100 mM0.0494 mL0.2472 mL0.4944 mL2.4719 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
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