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Benztropine mesylate (Benztropine methanesulfonate) 是一种可口服的中枢性抗胆碱能剂,用于帕金森氏病的研究。它是抗组胺剂,抑制多巴胺的吸收。它也是人 D2多巴胺受体的变构拮抗剂,具有抗癌症干细胞的作用。
Benztropine mesylate (Benztropine methanesulfonate) 是一种可口服的中枢性抗胆碱能剂,用于帕金森氏病的研究。它是抗组胺剂,抑制多巴胺的吸收。它也是人 D2多巴胺受体的变构拮抗剂,具有抗癌症干细胞的作用。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
100 mg | ¥ 153 | 现货 | |
500 mg | ¥ 331 | 现货 | |
1 g | ¥ 415 | 现货 |
产品描述 | Benztropine mesylate (Benztropine methanesulfonate) is a centrally active muscarinic antagonist that has been used in the symptomatic treatment of PARKINSON DISEASE. Benztropine also inhibits the uptake of dopamine. |
靶点活性 | DAT:118 nM |
体外活性 | 5 mg/kg 和 25 mg/kg Benztropine可以使大鼠纹状体中细胞外多巴胺含量增加并具有剂量依赖性.每天3 mg Benztropine可以有效提高病人在帕金森病统一评分量表中的震颤和运动得分,同时不带来类似于白血球减少等不良反应. |
体内活性 | 在[3H]CFT处理的HEK-293细胞中,在130 mM钠盐条件下D313N DAT对Benztropine的表观平衡解离常数有轻微增加。双突变W84L D313N DAT对Benztropine的表观平衡解离常数值与单突变大体接近。Benztropine抑制MTSET诱导的抑制[3H]WIN与野生型多巴胺转运蛋白的结合,EC50为28 μM,浓度依赖性。通过保护Cys-342免于反应,Benztropine在X-A342C DAT构建体中具有32的保护率(EC 50 /抑制[3H]WIN(4 nM)与IC 50结合)。 |
别名 | 甲磺酸苯扎托品, 苯扎托品, Benztropine methanesulfonate, Benzotropine mesylate, Benzatropine mesylate |
分子量 | 403.53 |
分子式 | C21H25NO·CH4SO3 |
CAS No. | 132-17-2 |
Smiles | [C@H]12N([C@H](C[C@H](C1)OC(c1ccccc1)c1ccccc1)CC2)C.CS(=O)(=O)O |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: 74 mg/mL (183.38 mM), Sonication is recommended. DMSO: 45 mg/mL (111.52 mM), Sonication is recommended. ![]() Ethanol: 75 mg/mL (185.86 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO/H2O/Ethanol
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