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SKF83959

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产品编号 T60835Cas号 80751-85-5

SKF83959 是苯并氮平类化合物，是一种具有选择性和有效性的多巴胺D1受体部分激动剂，对大鼠D1，D5，D2和D3受体的Ki 值分别为 1.18, 7.56, 920 和 399 nM。SKF83959 是 sigma (σ)-1受体的有效变构调节剂，可改善认知功能障碍，用于研究抑郁症和阿尔茨海默病。

SKF83959
TargetMol

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SKF83959

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纯度: 98.45%
产品编号 T60835Cas号 80751-85-5

SKF83959 是苯并氮平类化合物，是一种具有选择性和有效性的多巴胺D1受体部分激动剂，对大鼠D1，D5，D2和D3受体的Ki 值分别为 1.18, 7.56, 920 和 399 nM。SKF83959 是 sigma (σ)-1受体的有效变构调节剂，可改善认知功能障碍，用于研究抑郁症和阿尔茨海默病。

规格价格库存数量
1 mg¥ 638现货
5 mg¥ 1,570现货
10 mg¥ 2,430现货
25 mg¥ 4,560现货
50 mg¥ 6,880现货
100 mg¥ 9,290现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,730现货
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该分子属于定制产品。TargetMol拥有优秀的合成团队，经验和能力，可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素，研发中会存在小概率合成不成功的情况，还请理解，如您有任何问题，欢迎咨询，我们将竭诚为您服务。
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产品介绍

生物活性
产品描述
SKF83959, a benzazepine analog, is a selective and potent partial agonist of the dopamine D1 receptor with Ki values of 1.18, 7.56, 920, and 399 nM for rat D1, D5, D2, and D3 receptors, respectively.SKF83959 is a potent variant modulator of the sigma (σ)-1 receptor, which ameliorates cognitive dysfunction for the study depression and Alzheimer's disease.
靶点活性
D5 receptor:7.56 nM (Ki), D2 receptor:920 nM (Ki), D3 receptor:399 nM (Ki), D1 receptor:1.18 nM (Ki)
体外活性
SKF83959 (0.1-30 micromol/L) 以剂量依赖的方式改善了H2O2减少的细胞活性。此外，SKF83959处理显著抑制了H2O2激活的糖原合成酶激酶-3β（GSK-3β），这与该化合物的神经保护效应有关。同时，使用SKF83959或GSK-3β的药理学抑制剂均能减弱H2O2对诱导型NO合酶表达和NO产生的抑制作用。此外，SKF83959还有效降低了H2O2改变的脂质过氧化水平并增加了GSH-过氧化物酶的活性。这些结果表明，SKF83959通过受体依赖和独立机制发挥其神经保护效应：通过假定的PI连接的DAR抑制GSK-3β并相应增加诱导型NO合酶的表达；以及其独立于DAR的抗氧化活性。[5]
体内活性
SKF83959 (0.5, 1 mg/kg; i.p.; 1小时; 雄性ICR小鼠) 在被动避让任务和Y迷宫测试中缓解了东莨菪碱引起的认知障碍。[1]
SKF83959 (1 mg/kg; i.p.; 30分钟; 雄性ICR小鼠) 提高记忆效果受到大脑源性神经营养因子系统阻断的影响。[1]
SKF83959 表现出抗遗忘活性，并恢复了东莨菪碱引起的小鼠海马BDNF信号通路的减少。[1]
化学信息
分子量317.81
分子式C18H20ClNO2
CAS No.80751-85-5
SmilesClC1=C2C(C(CN(C)CC2)C3=CC(C)=CC=C3)=CC(O)=C1O
储存&溶解度
存储Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 90 mg/mL (283.19 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.1465 mL15.7327 mL31.4653 mL157.3267 mL
5 mM0.6293 mL3.1465 mL6.2931 mL31.4653 mL
10 mM0.3147 mL1.5733 mL3.1465 mL15.7327 mL
20 mM0.1573 mL0.7866 mL1.5733 mL7.8663 mL
50 mM0.0629 mL0.3147 mL0.6293 mL3.1465 mL
100 mM0.0315 mL0.1573 mL0.3147 mL1.5733 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

DopamineReceptorDopamine Receptor

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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