Ropinirole hydrochloride (SKF-101468A) is a selective dopamine D2 receptors agonist (Ki: 29 nM). Ropinirole hydrochloride (SKF-101468A) is the hydrochloride salt form of ropinirole, a non-ergot dopamine agonist with antiparkinsonian property.

D2 receptor:29 nM(Ki)

Ropinirole 在 Fe2+–Water2 反应系统中清除自由基并抑制脂质过氧化。[2]

Ropinirole（50 mg/kg，i.p.）在小鼠中引起双相自发运动活动。Ropinirole（0.05-1.0 mg/kg SC）对由2-di-n-propylamino-5,6-di-hydroxytetralin引起的小鼠运动障碍具有剂量依赖性抑制作用。Ropinirole以1和10 μg剂量直接注入大鼠纹状体，引起明显的对侧（远离注射侧）不对称和环形运动。Ropinirole（0.05-1.0 mg/kg SC或0.1 mg/kg PO）可逆转MPTP在狨猴中引起的所有运动和行为缺陷。[1]Ropinirole（2 mg/kg，i.p.）连续7天可增加小鼠纹状体中GSH、过氧化氢酶和SOD活性，并保护纹状体多巴胺能神经元免受6-hydroxydopamine（6-OHDA）的损害。[2]Ropinirole（0.2 mg/kg，i.p.）改善了大鼠以前无动作的前肢的使用，并在纹状体过度表达D2R和D3R的受损大鼠中产生了强烈的环形行为，与接受空白载体的受损动物相比。对于仅过度表达D2R或D3R的受损大鼠，低于治疗剂量的Ropinirole仅产生适度的运动效果。[3]Ropinirole（1-8 mg t.i.d.）在健康志愿者中快速且完全吸收，口服生物利用度为55%，清除率为780 mL/min，半衰期为6小时。由于Ropinirole的主要排除途径是通过CYP酶系统，主要是CYP1A2并且也通过CYP3A4，抑制前者并可能也抑制后者可能会减少该化合物的清除率并导致药物积累。[4]Ropinirole（0.25 mg-4.0 mg/天）治疗显著改善患者开始睡眠的能力、第二阶段睡眠量和睡眠充足度与安慰剂相比。带有唤醒的周期性肢体运动次数每小时从7.0降至2.5，但在安慰剂组中从4.2增至6.0。清醒时的周期性肢体运动每小时从56.5减少到23.6，但在安慰剂组中从46.6增至56.1。[5]

PARP1 enzyme activity is measured by using a commercial assay kit with the exception that cell lysates containing wild-type PARP1 or PARP Y907 mutant are used in place of the PARP1 protein included with the kit. Total lysate (500 ng) is added to each reaction. The dose course of PARP inhibitor Veliparib (ABT-888) is from 0.01 to 1,000 μM. PARP enzyme activity of wild-type and mutants is determined after incubation with the substrate is measured using a plate reader[2].