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KA2507 是一种具有口服活性的选择性HDAC6抑制剂, 其IC50值为 2.5 nM。它有抗肿瘤活性和免疫调节作用。
KA2507 是一种具有口服活性的选择性HDAC6抑制剂, 其IC50值为 2.5 nM。它有抗肿瘤活性和免疫调节作用。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 447 | 现货 | |
5 mg | ¥ 990 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,590 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,860 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,290 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,790 | 现货 | |
200 mg | ¥ 7,780 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 128 | 现货 |
产品描述 | KA2507 is a potent and selective HDAC6 inibitor with an IC50 of 2.5nM. |
靶点活性 | HDAC6:2.5nm |
体外活性 | 在特异性抑制HDAC6的浓度下,KA2507并未抑制小鼠或人类癌细胞的体外增殖。 |
体内活性 | KA2507(100-200 mg/kg;p.o.;每天;持续20天)在同源的B16-F10小鼠黑色素瘤模型中抑制肿瘤生长。KA2507在CT26与MC38结直肠癌模型中也展现了抗肿瘤效果。肿瘤样本分析还表明,在有效剂量下KA2507通过降低STAT3激活(通过磷酸化STAT3测定,这是抗肿瘤免疫应答的一个重要抑制因子),减少PD-L1表达,并增加MHC I类表达来调节抗肿瘤免疫的生物标志物。KA2507展现了较差的口服生物利用度(小鼠15%)和Cmax(小鼠300 ng/mL)在口服给药后(小鼠200 mg/kg)。[1] |
分子量 | 322.32 |
分子式 | C16H14N6O2 |
CAS No. | 1636894-46-6 |
Smiles | ONC(=O)c1ccc(CN(c2cnccn2)c2cnccn2)cc1 |
密度 | 1.407 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 60 mg/mL (186.15 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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