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EDO-S101

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产品编号 T3516Cas号 1236199-60-2
别名 Tinostamustine, Minomustine

EDO-S101 (Tinostamustine) 是一种泛 HDAC 抑制剂，IC50为 6 nM，对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 9、9 和 25 nM。

EDO-S101
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Tinostamustine HClT701901793059-58-1
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EDO-S101

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纯度: 98.61%
产品编号 T3516 别名 Tinostamustine, MinomustineCas号 1236199-60-2

EDO-S101 (Tinostamustine) 是一种泛 HDAC 抑制剂，IC50为 6 nM，对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 9、9 和 25 nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 719现货
2 mg¥ 1,070现货
5 mg¥ 1,820现货
10 mg¥ 2,650现货
25 mg¥ 4,520现货
50 mg¥ 6,330现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,960现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
EDO-S101 (Tinostamustine) is a pan HDAC inhibitor with IC50 values of 9, 9 and 25 nM for HDAC1, HDAC2 and HDAC3 , respectively.
靶点活性
HDAC3:25 nM, HDAC1:9nM, HDAC2:9nM
体外活性
EDOS101通过静脉注射10 mg/kg 的剂量，在一小时后大约90%地抑制大鼠外周血单核细胞(PBMCs)中的HDAC活性，而且通过增加剂量至50mg/kg，也无法增强对PBMCs中HDAC的抑制作用。EDO-S101触发凋亡并在HL60和Daudi细胞中展示出强烈的抗肿瘤活性。初步的体外实验在HL60细胞中显示激活了凋亡的内源性途径，伴随着caspases 3、9和PARP的切割，以及抗凋亡蛋白XIAP和Mcl-1的显著减少。
体内活性
EDO-S101的细胞内HDAC抑制作用在给药后迅速发生，即使是最低剂量10 mg/kg时也能迅速达到最大活性，并持续约12-16小时。EDO-S101的暴露引发强烈的DNA修复反应，通过激活pH2AX和p53在携带皮下人类Burkitt's淋巴瘤的小鼠取出的肿瘤中得到证实。在经静脉(i.v.)给予EDO-S101后，BL肿瘤迅速缩小或完全消除。
激酶实验
EDO-S101 is dissolved in DMSO and added to the assay buffer solution. EDO-S101 dilutions of 5 μL of each dilution is added to 50 μL of the reaction mixture including the Fluor de Lys substrate and all of the enzymatic reactions are conducted in duplicate at 37oC for 30 minutes. After enzymatic reactions, 50 μL of 2xHDAC developer is added to each well and fluorescence intensity is measured[1].
别名Tinostamustine, Minomustine
化学信息
分子量415.36
分子式C19H28Cl2N4O2
CAS No.1236199-60-2
SmilesCN1C=2C(=CC(N(CCCl)CCCl)=CC2)N=C1CCCCCCC(NO)=O
密度1.27 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储store at low temperature,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 30 mg/mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

InhibitorinhibitHistone deacetylasesHDACEDO-S-101EDO-S101EDOS101EDO-S 101EDO S101

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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