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HDAC-IN-76 (compound 6i) 作为一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,对Pf3D7 (chloroquine 药敏品系) 和 PfDd2 (chloroquine 耐药品系) 的抗疟活性表现出色,IC50分别为30 nM 和 98 nM。该化合物在无性血期疟原虫中具有高效的抗疟作用,能选择性地抑制寄生虫生长。此外, HDAC-IN-76 对人类HDAC1和HDAC6的抑制作用强,IC50分别为7 nM 和 9 nM,且能同时抑制PfHDAC1。
HDAC-IN-76 (compound 6i) 作为一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,对Pf3D7 (chloroquine 药敏品系) 和 PfDd2 (chloroquine 耐药品系) 的抗疟活性表现出色,IC50分别为30 nM 和 98 nM。该化合物在无性血期疟原虫中具有高效的抗疟作用,能选择性地抑制寄生虫生长。此外, HDAC-IN-76 对人类HDAC1和HDAC6的抑制作用强,IC50分别为7 nM 和 9 nM,且能同时抑制PfHDAC1。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
10 mg | 询价 | 期货 | |
50 mg | 询价 | 期货 |
产品描述 | HDAC-IN-76 (compound 6i), a histone deacetylase (HDAC) inhibitor, demonstrates robust antimalarial activity, particularly against the asexual blood stages of Plasmodium. The compound exhibits potent efficacy with IC 50 values of 30 nM and 98 nM against Pf3D7 (chloroquine drug-susceptible strain) and PfDd2 (chloroquine drug-resistant strain), respectively. Moreover, HDAC-IN-76 shows selective inhibition towards parasites, displaying IC 50 values of 7 nM and 9 nM against human HDAC1 and HDAC6, respectively, and effectively inhibits PfHDAC1. |
靶点活性 | hHDAC1:7 nM, hHDAC6:9 nM |
体外活性 | HDAC-IN-76 在抑制 PfHDAC1 方面表现出色,抑制率达 70.2%(浓度为 1 μM)。该化合物对 HEK293 细胞具有较低的毒性(IC 50 =136 μM,选择指数 SI=544),同时在肝期寄生虫活性方面表现不突出(IC 50 PbEEF (伯氏疟原虫红细胞外肝期寄生虫)=0.25 μM)。此外,HDAC-IN-76 在微粒体中具有良好的稳定性(t 1/2 > 60 min),且能有效进入 HepG2 细胞并抑制 HDAC 活性。 |
分子量 | 470.52 |
分子式 | C27H26N4O4 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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