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Givinostat hydrochloride (ITF2357 hydrochloride) 是一种 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 分别为 198 和 157 nM。 Givinostat hydrochloride 具有抗炎、抗血管生成和抗肿瘤活性。
Givinostat hydrochloride (ITF2357 hydrochloride) 是一种 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 分别为 198 和 157 nM。 Givinostat hydrochloride 具有抗炎、抗血管生成和抗肿瘤活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 315 | 现货 | |
5 mg | ¥ 745 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,320 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,760 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,630 | 现货 | |
100 mg | ¥ 6,490 | 现货 | |
200 mg | ¥ 8,750 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 889 | 现货 |
产品描述 | Givinostat hydrochloride (ITF2357 hydrochloride) is an inhibitor of HDAC with IC50 of 198 and 157 nM for HDAC1 and HDAC3, respectively. Givinostat hydrochloride exhibits anti-inflammatory, anti-angiogenic, and antineoplastic activities. |
靶点活性 | HDAC10 (human):340 nM (IC50), HDAC3 (human):157 nM (IC50), HD1-B:7.5 nM (IC50), HDAC6 (human):315 nM (IC50), HD2:10 nM (IC50), HDAC8 (human):854 nM (IC50), HDAC2 (human):325 nM (IC50), HDAC7 (human):524 nM (IC50), HDAC11 (human):292 nM (IC50), HDAC4 (human):1059 nM (IC50), HD1-A:16 nM (IC50), HDAC9 (human):541 nM (IC50), HDAC5 (human):532 nM (IC50), HDAC1 (human):198 nM (IC50) |
体外活性 | Givinostat hydrochloride以浓度依赖的方式抑制JS-1细胞增殖,当浓度达到或超过500 nM时,显著抑制JS-1细胞增殖。与未经LPS处理的组相比,联合使用Givinostat hydrochloride≥250 nM与LPS处理的组细胞抑制率有显著差异[3]。Givinostat hydrochloride在25, 50,及100 nM浓度下可减少IL-1β分泌超过70%。此外,Givinostat hydrochloride能抑制TLR激动剂刺激的PBMCs中IL-6的产生,以及IL-12与IL-18联合作用下的IL-6产生。在50 nM时,IL-6分泌减少至50%,而在100和200 nM时,IL-6分泌没有减少[4]。 |
体内活性 | Givinostat hydrochloride(10 mg/kg)能降低血清TNFα 60%。预处理Givinostat hydrochloride(0.1 mg/kg)可显著降低循环中的TNFα,减少近90%[4]。 |
别名 | ITF2357 hydrochloride, Givinostat HCl, ITF2357, ITF 2357, ITF-2357, ITF2357 HCl |
分子量 | 457.95 |
分子式 | C24H28ClN3O4 |
CAS No. | 199657-29-9 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 27.5 mg/mL (60.05 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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