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Darifenacin

Rating icon 很棒
产品编号 T62320Cas号 133099-04-4
别名 达非那新, UK-88525, UK88525

Darifenacin (UK-88525) 是毒蕈碱型受体 M3 拮抗剂,具有抗痉挛活性没可用于研究尿失禁和膀胱过度活动症。

Darifenacin

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产品编号 T62320 别名 达非那新, UK-88525, UK88525Cas号 133099-04-4

Darifenacin (UK-88525) 是毒蕈碱型受体 M3 拮抗剂,具有抗痉挛活性没可用于研究尿失禁和膀胱过度活动症。

规格价格库存数量
1 mg¥ 198现货
5 mg¥ 463现货
10 mg¥ 695现货
25 mg¥ 1,390现货
50 mg¥ 1,980现货
100 mg¥ 2,970现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Darifenacin (UK-88525) is a muscarinic receptor M3 antagonist with anticonvulsant activity and can be used to study urinary incontinence and overactive bladder.
靶点活性
ATPase activity in P-gp membranes:1.6 μM (ED50)
体外活性
Darifenacin 在MDCK细胞中以浓度依赖性方式增加R123(P-gp探针)的积累。[1]
Darifenacin 以浓度依赖性方式刺激P-gp膜中的ATP酶活性,估计的ED50=1.6 μM。[1]
100 nM Darifenacin 在基底侧到顶端方向显示出更高的通透性,在BBMEC单层细胞中导致约2.6的外排比值。[1]
体内活性
Darifenacin 剂量依赖性地抑制体积诱导的膀胱收缩幅度(VIBCAMP),283.3 nmol/kg Darifenacin 产生35%的抑制作用,最大抑制作用约为50-55%。[2]
静脉注射 0.1 mg/kg Darifenacin 在雌性Sprague-Dawley大鼠中减少Aδ和C纤维中的膀胱传入活动,其中C纤维中的传入尖峰减少可能比Aδ纤维更明显。[3]
别名达非那新, UK-88525, UK88525
化学信息
分子量426.55
分子式C28H30N2O2
CAS No.133099-04-4
SmilesC(C(N)=O)([C@H]1CN(CCC=2C=C3C(=CC2)OCC3)CC1)(C4=CC=CC=C4)C5=CC=CC=C5
储存&溶解度
存储store at low temperature,keep away from direct sunlight | store at -20°C | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (187.55 mM.), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3444 mL11.7220 mL23.4439 mL117.2196 mL
5 mM0.4689 mL2.3444 mL4.6888 mL23.4439 mL
10 mM0.2344 mL1.1722 mL2.3444 mL11.7220 mL
20 mM0.1172 mL0.5861 mL1.1722 mL5.8610 mL
50 mM0.0469 mL0.2344 mL0.4689 mL2.3444 mL
100 mM0.0234 mL0.1172 mL0.2344 mL1.1722 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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