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Darifenacin (UK-88525) 是毒蕈碱型受体 M3 拮抗剂,具有抗痉挛活性没可用于研究尿失禁和膀胱过度活动症。
Darifenacin (UK-88525) 是毒蕈碱型受体 M3 拮抗剂,具有抗痉挛活性没可用于研究尿失禁和膀胱过度活动症。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 198 | 现货 | |
5 mg | ¥ 463 | 现货 | |
10 mg | ¥ 695 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,390 | 现货 | |
50 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
100 mg | ¥ 2,970 | 现货 |
产品描述 | Darifenacin (UK-88525) is a muscarinic receptor M3 antagonist with anticonvulsant activity and can be used to study urinary incontinence and overactive bladder. |
靶点活性 | ATPase activity in P-gp membranes:1.6 μM (ED50) |
体外活性 | Darifenacin 在MDCK细胞中以浓度依赖性方式增加R123(P-gp探针)的积累。[1] Darifenacin 以浓度依赖性方式刺激P-gp膜中的ATP酶活性,估计的ED50=1.6 μM。[1] 100 nM Darifenacin 在基底侧到顶端方向显示出更高的通透性,在BBMEC单层细胞中导致约2.6的外排比值。[1] |
体内活性 | Darifenacin 剂量依赖性地抑制体积诱导的膀胱收缩幅度(VIBCAMP),283.3 nmol/kg Darifenacin 产生35%的抑制作用,最大抑制作用约为50-55%。[2] 静脉注射 0.1 mg/kg Darifenacin 在雌性Sprague-Dawley大鼠中减少Aδ和C纤维中的膀胱传入活动,其中C纤维中的传入尖峰减少可能比Aδ纤维更明显。[3] |
别名 | 达非那新, UK-88525, UK88525 |
分子量 | 426.55 |
分子式 | C28H30N2O2 |
CAS No. | 133099-04-4 |
Smiles | C(C(N)=O)([C@H]1CN(CCC=2C=C3C(=CC2)OCC3)CC1)(C4=CC=CC=C4)C5=CC=CC=C5 |
存储 | store at low temperature,keep away from direct sunlight | store at -20°C | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (187.55 mM.), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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