Imperatorin (8-Isopentenyloxypsoralene) is a modulator of p38, ERK pathway. Imperatorin increases BMP-2 expression (mRNA) and increases bone density/volume and mineralization in vivo.

TRPV1:12.6±3.2 μM(EC50), BChE:31.4 μm

Imperatorin是一种属于香豆素-特别是呋喃香豆素的植物次生代谢产物。通过α1β2γ2S受体，Imperatorin增强了GABA诱导的氯离子电流(IGABA)。在100 μmol时Imperatorin增强了IGABA 50.5±16.3%，而在300 μmol时增强了109.8±37.7%。在A. dahurica的根中发现的Imperatorin与Phellopterin共同抑制了大鼠大脑GABAA受体的苯二氮卓位点上的[3H]地西泮结合，其IC50分别为Imperatorin的12.3 μmol和Phellopterin的400 nmol。Imperatorin在3.5至14 mmol的浓度范围内，通过与GABA-T的活性位点不可逆地结合，以时间依赖性和浓度依赖性的方式显著且不可逆地抑制GABA-T。Imperatorin是可逆的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂，以剂量依赖的方式作用。通过分光光度法测试了Imperatorin和来自Angelica archangelica L.果实的粗提物的AChE和BChE抑制活性，浓度分别为12.5, 25, 50, 和100 μg/mL。Imperatorin对AChE的抑制较弱(13.75-46.11 %)，而对BChE的抑制作用显著(37.46-83.98 %)，对BChE而非AChE表现出选择性，BChE的IC50为31.4 μmol。Imperatorin与(+)-Byakangelicol是最有效的BACE-1抑制剂，IC50分别为91.8 μmol和104.9 μmol。作为一种NO合成抑制剂，Imperatorin (IC50=9.2 μmol)也显示出有效性。Imperatorin是TRPV1的弱激动剂，这是一个涉及检测多种有害刺激的通道，表现出12.6±3.2 μM的EC50。

在10和20 mg/kg剂量，以及注射30分钟后，Imperatorin显现出抗焦虑效果，并改善了记忆与学习过程的不同阶段——包括获取和巩固。同时，Imperatorin在急性给药（10和20 mg/kg剂量）时，减少了尼古丁（0.1 mg/kg，皮下注射，s.c.）的焦虑效果。在30和40 mg/kg剂量下，腹腔注射（i.p.）Imperatorin显著增强了卡马西平对抗最大电击诱发癫痫发作的抗惊厥活性，通过降低ED50值从10.8 mg/kg到6.8 mg/kg（降低了34%）及6 mg/kg（降低了42%）来表示。此外，Imperatorin（30 mg/kg）与卡马西平（6.8 mg/kg）共用时，可将卡马西平的总脑浓度从1.260提高至2.328 μg/mL（增加了85%），这可能是通过修改血脑屏障透性或作为多药耐药蛋白的抑制剂来实现的[1]。Imperatorin，一种天然发生的呋喃香豆素，能够失活γ-氨基丁酸转氨酶，并抑制乙酰胆碱酯酶活性。Imperatorin在急性给药（剂量为5和10 mg/kg），注射东莨菪碱（1 mg/kg）之前，可改善由东莨菪碱引起的记忆获取和巩固障碍。另外，反复给药（7天，每日两次）Imperatorin的最高剂量（10 mg/kg）显著减轻了东莨菪碱对记忆获取的影响，而剂量为5和10 mg/kg的该呋喃香豆素在测量记忆巩固时有效[3]。