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Rivanicline hemioxalate

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产品编号 T12738
别名 RJR-2403 hemioxalate, (E)-Metanicotine hemioxalate

Rivanicline hemioxalate (RJR-2403 hemioxalate; (E)-Metanicotine hemioxalate) 是一种神经元烟碱受体 (neuronal nicotinic receptor) 激动剂,对 α4β2 亚型有高度选择性(Ki= 26 nM),比对于 α7 受体的选择性高1000倍(Ki=3.6 μM)。

Rivanicline hemioxalate

Rivanicline hemioxalate

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产品编号 T12738 别名 RJR-2403 hemioxalate, (E)-Metanicotine hemioxalate

Rivanicline hemioxalate (RJR-2403 hemioxalate; (E)-Metanicotine hemioxalate) 是一种神经元烟碱受体 (neuronal nicotinic receptor) 激动剂,对 α4β2 亚型有高度选择性(Ki= 26 nM),比对于 α7 受体的选择性高1000倍(Ki=3.6 μM)。

规格价格库存数量
500 mg¥ 18,6981-2周
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产品介绍

生物活性
产品描述
Rivanicline hemioxalate, also known as RJR-2403 hemioxalate or (E)-Metanicotine hemioxalate, is a chemical compound acting as a neuronal nicotinic receptor agonist with pronounced selectivity for the α4β2 receptor subtype, showing over 1,000-fold greater selectivity for this subtype (Ki=26 nM) compared to α7 receptors (Ki=3.6 μM). Its in vitro studies demonstrate no significant activation of nAChRs in PC12 cells, muscle type nAChRs, or muscarinic receptors at concentrations up to 1 mM. Furthermore, Rivanicline displayed less than one-tenth the potency of nicotine in inducing ileum contraction, with substantially lower efficacy, and failed to antagonize nicotine-induced stimulation of muscle or ganglionic nAChR functions, with an IC50 value greater than 1 mM. Chronic exposure to Rivanicline at 10 microM led to up-regulation of high-affinity nAChRs in M10 cells, mimicking effects observed with nicotine. In vivo studies revealed that Rivanicline significantly reversed scopolamine-induced amnesia and improved working and reference memory in a rat model, while being 15 to 30 times less potent than nicotine in affecting body temperature, respiration, and other physiological responses. Metanicitone’s potency was approximately five times lower than nicotine in tail-flick tests following subcutaneous administration, yet slightly more potent upon central administration.
别名RJR-2403 hemioxalate, (E)-Metanicotine hemioxalate
化学信息
分子量207.23
分子式C12H16N2O4
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (241.28 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM4.8256 mL24.1278 mL48.2556 mL241.2778 mL
5 mM0.9651 mL4.8256 mL9.6511 mL48.2556 mL
10 mM0.4826 mL2.4128 mL4.8256 mL24.1278 mL
20 mM0.2413 mL1.2064 mL2.4128 mL12.0639 mL
50 mM0.0965 mL0.4826 mL0.9651 mL4.8256 mL
100 mM0.0483 mL0.2413 mL0.4826 mL2.4128 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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评论列表

4个月前
5.0
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