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Sulindac sulfide

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产品编号 T13037Cas号 49627-27-2
别名 cis-Sulindac sulfide

Sulindac sulfide (cis-Sulindac sulfide) 是一种非甾体抗炎化合物,对COX-1具有很高的亲和力,是Ras 激活Raf-1的抑制剂。Sulindac sulfide 是 γ-secretase 的一个非竞争性抑制剂, IC50 为 20.2 μM。它是舒林酸的活性代谢物。

Sulindac sulfide

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纯度: 99.68%
产品编号 T13037 别名 cis-Sulindac sulfideCas号 49627-27-2

Sulindac sulfide (cis-Sulindac sulfide) 是一种非甾体抗炎化合物,对COX-1具有很高的亲和力,是Ras 激活Raf-1的抑制剂。Sulindac sulfide 是 γ-secretase 的一个非竞争性抑制剂, IC50 为 20.2 μM。它是舒林酸的活性代谢物。

规格价格库存数量
10 mg¥ 315现货
25 mg¥ 497现货
50 mg¥ 747现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 822现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Sulindac sulfide (cis-Sulindac sulfide) is a non-steroidal anti-inflammatory compound that has a high affinity for COX-1 and acts as an inhibitor in Ras activation of Raf-1. Sulindac sulfide is a non-competitive inhibitor of gamma-secretase with an IC50 value of 20.2 μM. It is an active metabolite of sulinic acid.
靶点活性
γ42-secretase:20.2 μM, γ42-secretase:20.2 μM , COX-2:1.21 µM, COX-1:1.9 µM, Aldose reductase:279 nM
体外活性
使用100μM Sulindac sulfide (SSide) 可诱导细胞死亡,推测主要通过诱导凋亡实现,从而显著减少Aβ生成和总蛋白表达。Sulindac sulfide对Aβ42分泌的IC50 值为30.6±2.8 μM。观察到Sulindac sulfide 以剂量依赖的方式抑制γ42-分泌酶活性,其抑制γ42-分泌酶活性的IC50值在体外为20.2±2.6 μM。随着SSide浓度的增加,斜率下降表明Sulindac sulfide不是不可逆或拟不可逆抑制剂。此外,当用CHAPSO缓冲液(不含Sulindac sulfide)预处理透析后的可溶化γ-分泌酶分数时,γ-分泌酶活性几乎完全恢复。这些数据强烈表明Sulindac sulfide的真实分子靶标是γ-分泌酶复合体,并且Sulindac sulfide作为一种可逆的γ-分泌酶抑制剂。[1]
体内活性
Sulindac Sulfide 同时抑制醛糖还原酶,阻止 NADPH-依赖的葡萄糖还原为山梨醇,减少2型糖尿病并发症。[2] 此外,Sulindac Sulfide 在体外和体内 抑制结直肠癌生长。[5]
别名cis-Sulindac sulfide
化学信息
分子量340.41
分子式C20H17FO2S
CAS No.49627-27-2
SmilesC(=C/1\C=2C(C(CC(O)=O)=C1C)=CC(F)=CC2)\C3=CC=C(SC)C=C3
密度1.3g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 45 mg/mL (132.19 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.9376 mL14.6882 mL29.3763 mL146.8817 mL
5 mM0.5875 mL2.9376 mL5.8753 mL29.3763 mL
10 mM0.2938 mL1.4688 mL2.9376 mL14.6882 mL
20 mM0.1469 mL0.7344 mL1.4688 mL7.3441 mL
50 mM0.0588 mL0.2938 mL0.5875 mL2.9376 mL
100 mM0.0294 mL0.1469 mL0.2938 mL1.4688 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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