Sulindac sulfide

产品编号 T13037Cas号 49627-27-2

别名 cis-Sulindac sulfide|||舒林酸硫化物

Sulindac sulfide (cis-Sulindac sulfide) 是一种非甾体抗炎化合物，对COX-1具有很高的亲和力，是Ras 激活Raf-1的抑制剂。Sulindac sulfide 是 γ-secretase 的一个非竞争性抑制剂， IC50 为 20.2 μM。它是舒林酸的活性代谢物。

Sulindac sulfide

产品编号 T13037别名 cis-Sulindac sulfide, 舒林酸硫化物Cas号 49627-27-2

规格	价格	库存
10 mg	¥ 315	现货
25 mg	¥ 497	现货
50 mg	¥ 747	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 822	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Sulindac sulfide (cis-Sulindac sulfide) is a non-steroidal anti-inflammatory compound that has a high affinity for COX-1 and acts as an inhibitor in Ras activation of Raf-1. Sulindac sulfide is a non-competitive inhibitor of gamma-secretase with an IC50 value of 20.2 μM. It is an active metabolite of sulinic acid.
靶点活性	γ42-secretase:20.2 μM, COX-2:1.21 µM, COX-1:1.9 µM, Aldose reductase:279 nM, γ42-secretase:20.2 μM
体外活性	使用100μM Sulindac sulfide (SSide) 可诱导细胞死亡，推测主要通过诱导凋亡实现，从而显著减少Aβ生成和总蛋白表达。Sulindac sulfide对Aβ42分泌的IC50 值为30.6±2.8 μM。观察到Sulindac sulfide 以剂量依赖的方式抑制γ42-分泌酶活性，其抑制γ42-分泌酶活性的IC50值在体外为20.2±2.6 μM。随着SSide浓度的增加，斜率下降表明Sulindac sulfide不是不可逆或拟不可逆抑制剂。此外，当用CHAPSO缓冲液（不含Sulindac sulfide）预处理透析后的可溶化γ-分泌酶分数时，γ-分泌酶活性几乎完全恢复。这些数据强烈表明Sulindac sulfide的真实分子靶标是γ-分泌酶复合体，并且Sulindac sulfide作为一种可逆的γ-分泌酶抑制剂。[1]
体内活性	Sulindac Sulfide 同时抑制醛糖还原酶，阻止 NADPH-依赖的葡萄糖还原为山梨醇，减少2型糖尿病并发症。[2] 此外，Sulindac Sulfide 在体外和体内抑制结直肠癌生长。[5]
别名	cis-Sulindac sulfide, 舒林酸硫化物

化学信息

分子量	340.41
分子式	C₂₀H₁₇FO₂S
CAS No.	49627-27-2

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 45 mg/mL (132.19 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.9376 mL	14.6882 mL	29.3763 mL	146.8817 mL
5 mM	0.5875 mL	2.9376 mL	5.8753 mL	29.3763 mL
10 mM	0.2938 mL	1.4688 mL	2.9376 mL	14.6882 mL
20 mM	0.1469 mL	0.7344 mL	1.4688 mL	7.3441 mL
50 mM	0.0588 mL	0.2938 mL	0.5875 mL	2.9376 mL
100 mM	0.0294 mL	0.1469 mL	0.2938 mL	1.4688 mL