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Tarafenacin D-tartrate

Rating icon 很棒
产品编号 T16989Cas号 1159101-48-0
别名 SVT-40776 D-tartrate

Tarafenacin D-tartrate (SVT-40776 D-tartrate) 是一种具有选择和高效性的毒蕈碱乙酰胆碱 M3 受体拮抗剂,可用于研究膀胱过度活动症和支气管疾病。

Tarafenacin D-tartrate

Tarafenacin D-tartrate

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纯度: 99.86%
产品编号 T16989 别名 SVT-40776 D-tartrateCas号 1159101-48-0

Tarafenacin D-tartrate (SVT-40776 D-tartrate) 是一种具有选择和高效性的毒蕈碱乙酰胆碱 M3 受体拮抗剂,可用于研究膀胱过度活动症和支气管疾病。

规格价格库存数量
2 mg
¥ 977
现货
5 mg
¥ 1,650
5日内发货
25 mg
¥ 5,340
6-8周
50 mg
¥ 6,940
6-8周
100 mg
¥ 11,700
6-8周
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 2,890
5日内发货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Tarafenacin D-tartrate (SVT-40776 D-tartrate) is a selective and potent muscarinic acetylcholine M3 receptor antagonist used in the study of overactive bladder and bronchial disorders.
体外活性
D-tartrate Tarafenacin 对 M(3)受体的选择性高于 M(2)受体(M(3)受体亲和力的 Ki = 0.19 nmol.L(-1))。在所测试的抗胆碱能药物中,酒石酸他拉芬那新对卡巴胆碱诱导的膀胱收缩的抑制作用最强,但在相同浓度范围内不影响心房收缩。酒石酸 Tarafenacin D 对尿液和心脏的选择性最高(199 倍)。Tarafenacin D-酒石酸盐与 M5 mAChR 的结合亲和力(K(d) = 0.4 nM)远高于索利那新(K(d) = 31 nM)与相同受体的结合亲和力。从索利芬那新到酒石酸他拉芬那新的计算结合自由能变化(-2.3 ± 0.3 kcal/mol)与实验得出的结合自由能变化(-2.58 kcal/mol)非常吻合,表明我们模拟的 M5 mAChR 结构及其与拮抗剂的复合物是可靠的[1][2]。
体内活性
在豚鼠体内模型中,Tarafenacin D-tartrate以极低剂量(6.97 微克/千克(-1)静脉注射)抑制了 25% 的膀胱自发收缩,且不影响动脉血压[1]。
别名SVT-40776 D-tartrate
化学信息
分子量558.48
分子式C25H26F4N2O8
CAS No.1159101-48-0
SmilesO[C@@H]([C@H](O)C(O)=O)C(O)=O.Fc1cccc(c1)N(Cc1cc(F)c(F)c(F)c1)C(=O)O[C@H]1CN2CCC1CC2
密度no data available
储存&溶解度
存储store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (143.25 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.7906 mL8.9529 mL17.9057 mL89.5287 mL
5 mM0.3581 mL1.7906 mL3.5811 mL17.9057 mL
10 mM0.1791 mL0.8953 mL1.7906 mL8.9529 mL
20 mM0.0895 mL0.4476 mL0.8953 mL4.4764 mL
50 mM0.0358 mL0.1791 mL0.3581 mL1.7906 mL
100 mM0.0179 mL0.0895 mL0.1791 mL0.8953 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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