Tarafenacin D-tartrate

产品编号 T16989Cas号 1159101-48-0

别名 SVT-40776 D-tartrate

Tarafenacin D-tartrate (SVT-40776 D-tartrate) 是一种具有选择和高效性的毒蕈碱乙酰胆碱 M3 受体拮抗剂，可用于研究膀胱过度活动症和支气管疾病。

产品编号 T16989别名 SVT-40776 D-tartrateCas号 1159101-48-0

Tarafenacin D-tartrate (SVT-40776 D-tartrate) 是一种具有选择和高效性的毒蕈碱乙酰胆碱 M3 受体拮抗剂，可用于研究膀胱过度活动症和支气管疾病。

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生物活性

产品描述	Tarafenacin D-tartrate (SVT-40776 D-tartrate) is a selective and potent muscarinic acetylcholine M3 receptor antagonist used in the study of overactive bladder and bronchial disorders.
体外活性	D-tartrate Tarafenacin 对 M(3)受体的选择性高于 M(2)受体（M(3)受体亲和力的 Ki = 0.19 nmol.L(-1)）。在所测试的抗胆碱能药物中，酒石酸他拉芬那新对卡巴胆碱诱导的膀胱收缩的抑制作用最强，但在相同浓度范围内不影响心房收缩。酒石酸 Tarafenacin D 对尿液和心脏的选择性最高（199 倍）。Tarafenacin D-酒石酸盐与 M5 mAChR 的结合亲和力（K(d) = 0.4 nM）远高于索利那新（K(d) = 31 nM）与相同受体的结合亲和力。从索利芬那新到酒石酸他拉芬那新的计算结合自由能变化（-2.3 ± 0.3 kcal/mol）与实验得出的结合自由能变化（-2.58 kcal/mol）非常吻合，表明我们模拟的 M5 mAChR 结构及其与拮抗剂的复合物是可靠的[1][2]。
体内活性	在豚鼠体内模型中，Tarafenacin D-tartrate以极低剂量（6.97 微克/千克（-1）静脉注射）抑制了 25% 的膀胱自发收缩，且不影响动脉血压[1]。
别名	SVT-40776 D-tartrate

化学信息

储存&溶解度

存储

store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 80 mg/mL (143.25 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO