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Tarafenacin D-tartrate

Rating icon 很棒
产品编号 T16989Cas号 1159101-48-0
别名 SVT-40776 D-tartrate

Tarafenacin D-tartrate (SVT-40776 D-tartrate) 是一种具有选择和高效性的毒蕈碱乙酰胆碱 M3 受体拮抗剂,可用于研究膀胱过度活动症和支气管疾病。

Tarafenacin D-tartrate

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纯度: 99.86%
产品编号 T16989 别名 SVT-40776 D-tartrateCas号 1159101-48-0

Tarafenacin D-tartrate (SVT-40776 D-tartrate) 是一种具有选择和高效性的毒蕈碱乙酰胆碱 M3 受体拮抗剂,可用于研究膀胱过度活动症和支气管疾病。

规格价格库存数量
2 mg¥ 977现货
5 mg¥ 1,6505日内发货
25 mg¥ 5,3406-8周
50 mg¥ 6,9406-8周
100 mg¥ 11,7006-8周
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 2,8905日内发货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Tarafenacin D-tartrate (SVT-40776 D-tartrate) is a selective and potent muscarinic acetylcholine M3 receptor antagonist used in the study of overactive bladder and bronchial disorders.
体外活性
D-tartrate Tarafenacin 对 M(3)受体的选择性高于 M(2)受体(M(3)受体亲和力的 Ki = 0.19 nmol.L(-1))。在所测试的抗胆碱能药物中,酒石酸他拉芬那新对卡巴胆碱诱导的膀胱收缩的抑制作用最强,但在相同浓度范围内不影响心房收缩。酒石酸 Tarafenacin D 对尿液和心脏的选择性最高(199 倍)。Tarafenacin D-酒石酸盐与 M5 mAChR 的结合亲和力(K(d) = 0.4 nM)远高于索利那新(K(d) = 31 nM)与相同受体的结合亲和力。从索利芬那新到酒石酸他拉芬那新的计算结合自由能变化(-2.3 ± 0.3 kcal/mol)与实验得出的结合自由能变化(-2.58 kcal/mol)非常吻合,表明我们模拟的 M5 mAChR 结构及其与拮抗剂的复合物是可靠的[1][2]。
体内活性
在豚鼠体内模型中,Tarafenacin D-tartrate以极低剂量(6.97 微克/千克(-1)静脉注射)抑制了 25% 的膀胱自发收缩,且不影响动脉血压[1]。
别名SVT-40776 D-tartrate
化学信息
分子量558.48
分子式C25H26F4N2O8
CAS No.1159101-48-0
SmilesO[C@@H]([C@H](O)C(O)=O)C(O)=O.Fc1cccc(c1)N(Cc1cc(F)c(F)c(F)c1)C(=O)O[C@H]1CN2CCC1CC2
密度no data available
储存&溶解度
存储store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (143.25 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.7906 mL8.9529 mL17.9057 mL89.5287 mL
5 mM0.3581 mL1.7906 mL3.5811 mL17.9057 mL
10 mM0.1791 mL0.8953 mL1.7906 mL8.9529 mL
20 mM0.0895 mL0.4476 mL0.8953 mL4.4764 mL
50 mM0.0358 mL0.1791 mL0.3581 mL1.7906 mL
100 mM0.0179 mL0.0895 mL0.1791 mL0.8953 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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