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Varenicline

Name: Varenicline
Brand: TargetMol
SKU: T4246L
Price: 700 USD
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

很棒

产品编号 T4246LCas号 249296-44-4

别名 伐尼克兰, CP526555, CP 526555

Varenicline (CP 526555) 是一种选择性 α4β2 nAChR 的部分激动剂，也是 α3β4 nAChR 和 α7 nAChR 的完全激动剂，可帮助患有心血管疾病和慢性阻塞性肺病的吸烟者戒烟。

Varenicline

很棒

产品编号 T4246L 别名 伐尼克兰, CP526555, CP 526555Cas号 249296-44-4

规格	价格	库存
5 mg	¥ 700	现货
10 mg	¥ 1,150	现货
25 mg	¥ 1,950	现货
50 mg	¥ 3,450	现货
100 mg	¥ 5,950	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 775	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Varenicline (CP 526555) is a selective partial agonist of the α4β2 nAChR and a full agonist of the α3β4 nAChR and α7 nAChR to help smokers with cardiovascular disease and COPD quit smoking.
体外活性	Varenicline 以200 μM浓度处理HUVEC细胞24小时，对细胞活力没有明显影响。在100 μM浓度下处理30分钟，Varenicline显著激活了HUVEC细胞中的ERK1/2和p38信号通路，因此在100 μM浓度下处理24小时会导致VE-cadherin的表达降低。此外，Varenicline 以100 μM浓度处理4小时，可促进HUVEC细胞迁移至2.4倍。[3]
体内活性	以 0.5 和 1 mg/kg 剂量皮下注射给药时，Varenicline 剂量依赖性地逆转了大鼠因芬太尼引起的呼吸抑制，同时轻度缓解了芬太尼的镇静效果。[4] 此外，连续 7–10 天每日静脉滴注 Varenicline（0.004–0.04 mg/kg/h，23 小时），能够剂量依赖性地减少有可卡因和尼古丁使用经验的成年恒河猴对尼古丁（0.0032 mg/kg/次注射）单独使用以及与可卡因（0.0032 mg/kg/次注射）联合使用的自我给药水平，而对食物维持的反应无显著影响。[5] 此外，口服 0.178–5.6 mg/kg 剂量的 Varenicline 在 C57BL/6J 和 CD-1 小鼠的强迫游泳实验中显示出抗抑郁样的活性。[6]
别名	伐尼克兰, CP526555, CP 526555

化学信息

分子量	211.26
分子式	C₁₃H₁₃N₃
CAS No.	249296-44-4
Smiles	N1=CC=NC2=CC3=C(C=C12)C4CNCC3C4
密度	1.31g/cm3

储存&溶解度

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

H2O: 10 mg/mL (47.34 mM), Sonication is recommended.

DMSO: 10 mg/mL (47.34 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	4.7335 mL	23.6675 mL	47.3350 mL	236.6752 mL
5 mM	0.9467 mL	4.7335 mL	9.4670 mL	47.3350 mL
10 mM	0.4734 mL	2.3668 mL	4.7335 mL	23.6675 mL
20 mM	0.2367 mL	1.1834 mL	2.3668 mL	11.8338 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

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