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Varenicline
很棒产品编号 T4246LCas号 249296-44-4
别名 伐尼克兰, CP526555, CP 526555
Varenicline (CP 526555) 是一种选择性 α4β2 nAChR 的部分激动剂，也是 α3β4 nAChR 和 α7 nAChR 的完全激动剂，可帮助患有心血管疾病和慢性阻塞性肺病的吸烟者戒烟。
Varenicline
很棒产品编号 T4246L 别名 伐尼克兰, CP526555, CP 526555Cas号 249296-44-4
Varenicline (CP 526555) 是一种选择性 α4β2 nAChR 的部分激动剂，也是 α3β4 nAChR 和 α7 nAChR 的完全激动剂，可帮助患有心血管疾病和慢性阻塞性肺病的吸烟者戒烟。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 700 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,150 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,950 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 3,450 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 5,950 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 775 | 现货 |
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | Varenicline (CP 526555) is a selective partial agonist of the α4β2 nAChR and a full agonist of the α3β4 nAChR and α7 nAChR to help smokers with cardiovascular disease and COPD quit smoking. |
| 体外活性 | Varenicline 以200 μM浓度处理HUVEC细胞24小时，对细胞活力没有明显影响。在100 μM浓度下处理30分钟，Varenicline显著激活了HUVEC细胞中的ERK1/2和p38信号通路，因此在100 μM浓度下处理24小时会导致VE-cadherin的表达降低。此外，Varenicline 以100 μM浓度处理4小时，可促进HUVEC细胞迁移至2.4倍。[3] |
| 体内活性 | 以 0.5 和 1 mg/kg 剂量皮下注射给药时，Varenicline 剂量依赖性地逆转了大鼠因芬太尼引起的呼吸抑制，同时轻度缓解了芬太尼的镇静效果。[4] 此外，连续 7–10 天每日静脉滴注 Varenicline（0.004–0.04 mg/kg/h，23 小时），能够剂量依赖性地减少有可卡因和尼古丁使用经验的成年恒河猴对尼古丁（0.0032 mg/kg/次注射）单独使用以及与可卡因（0.0032 mg/kg/次注射）联合使用的自我给药水平，而对食物维持的反应无显著影响。[5] 此外，口服 0.178–5.6 mg/kg 剂量的 Varenicline 在 C57BL/6J 和 CD-1 小鼠的强迫游泳实验中显示出抗抑郁样的活性。[6] |
| 别名 | 伐尼克兰, CP526555, CP 526555 |
| 分子量 | 211.26 |
| 分子式 | C13H13N3 |
| CAS No. | 249296-44-4 |
| Smiles | N1=CC=NC2=CC3=C(C=C12)C4CNCC3C4 |
| 密度 | 1.31g/cm3 |
储存&溶解度
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | H2O: 10 mg/mL (47.34 mM), Sonication is recommended. DMSO: 10 mg/mL (47.34 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
H2O/DMSO
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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