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Darifenacin hydrobromide

Rating icon 很棒
产品编号 T1534Cas号 133099-07-7
别名 氢溴酸达非那新, UK-88525, Darifenacin HBr

Darifenacin hydrobromide (UK-88525) 是一种选择性 M3 蕈毒碱受体拮抗剂,pKi 为 8.9。

Darifenacin hydrobromide

Darifenacin hydrobromide

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纯度: 100%
产品编号 T1534 别名 氢溴酸达非那新, UK-88525, Darifenacin HBrCas号 133099-07-7

Darifenacin hydrobromide (UK-88525) 是一种选择性 M3 蕈毒碱受体拮抗剂,pKi 为 8.9。

规格价格库存数量
25 mg
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500 mg
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产品介绍

生物活性
产品描述
Darifenacin hydrobromide (UK-88525) is a selective muscarinic receptor antagonist used to treat urinary incontinence and overactive bladder syndrome.
靶点活性
M3 mAChR:8.9(pKi)
体外活性
Darifenacin通过非平行向右位移激动剂曲线并显著降低最大反应,使得(+)-cis-二氧兰在分离的大鼠膀胱中产生浓度依赖性收缩。[1] Darifenacin能在MDCK细胞中引起R123(P-gp探针)累积的浓度依赖性增加。此外,Darifenacin在P-gp膜上刺激ATPase活性,表现出明确的浓度依赖性反应,估计ED50值为1.6μM。在基底侧至顶侧方向,Darifenacin(100 nM)显示出对达非尼新的显著更高渗透性,导致在BBMEC单层细胞中的排出比约为2.6。[2]
体内活性
Darifenacin通过剂量依赖性抑制膀胱收缩的振幅(VIBCAMP),在283.3 nmol/kg的剂量下能产生35%的抑制作用,最大抑制作用约为50-55%。[1]于雌性Sprague-Dawley大鼠中,Darifenacin (0.1 mg/kg i.v.)能减少膀胱传入神经活动,不论是Aδ纤维还是C纤维,C纤维中传入神经脉冲的减少可能比Aδ纤维更为明显。[3]在过度活跃膀胱(OAB)患者中,Darifenacin (每日7.5 mg及15 mg)能将每周失禁次数相比基线分别减少67.7%和72.8%,与安慰剂的55.9%相比。Darifenacin (每日7.5 mg及15 mg)在改善排尿频率、膀胱容量、紧急尿频、尿急严重度以及导致更换衣物或垫片的失禁次数等方面,对于OAB患者亦显著优于安慰剂。[4]
别名氢溴酸达非那新, UK-88525, Darifenacin HBr
化学信息
分子量505.45
分子式C28H31BrN2O2
CAS No.133099-07-7
Smilesc1cccc(c1)C(c1ccccc1)([C@H]1CN(CC1)CCc1cc2c(cc1)OCC2)C(=O)N.Br
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 93 mg/mL (183.99 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.9784 mL9.8922 mL19.7844 mL98.9218 mL
5 mM0.3957 mL1.9784 mL3.9569 mL19.7844 mL
10 mM0.1978 mL0.9892 mL1.9784 mL9.8922 mL
20 mM0.0989 mL0.4946 mL0.9892 mL4.9461 mL
50 mM0.0396 mL0.1978 mL0.3957 mL1.9784 mL
100 mM0.0198 mL0.0989 mL0.1978 mL0.9892 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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