Darifenacin hydrobromide

产品编号 T1534Cas号 133099-07-7

别名 Darifenacin HBr|||UK-88525|||氢溴酸达非那新

Darifenacin hydrobromide (UK-88525) 是一种选择性 M3 蕈毒碱受体拮抗剂，pKi 为 8.9。

Darifenacin hydrobromide

产品编号 T1534别名 Darifenacin HBr, UK-88525, 氢溴酸达非那新Cas号 133099-07-7

Darifenacin hydrobromide (UK-88525) 是一种选择性 M3 蕈毒碱受体拮抗剂，pKi 为 8.9。

规格	价格	库存
25 mg	¥ 255	现货
50 mg	¥ 395	现货
100 mg	¥ 497	现货
500 mg	¥ 1,223	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 274	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Darifenacin hydrobromide (UK-88525) is a selective muscarinic receptor antagonist used to treat urinary incontinence and overactive bladder syndrome.
靶点活性	M3 mAChR:8.9(pKi)
体外活性	Darifenacin通过非平行向右位移激动剂曲线并显著降低最大反应，使得(+)-cis-二氧兰在分离的大鼠膀胱中产生浓度依赖性收缩。[1] Darifenacin能在MDCK细胞中引起R123（P-gp探针）累积的浓度依赖性增加。此外，Darifenacin在P-gp膜上刺激ATPase活性，表现出明确的浓度依赖性反应，估计ED50值为1.6μM。在基底侧至顶侧方向，Darifenacin（100 nM）显示出对达非尼新的显著更高渗透性，导致在BBMEC单层细胞中的排出比约为2.6。[2]
体内活性	Darifenacin通过剂量依赖性抑制膀胱收缩的振幅(VIBCAMP)，在283.3 nmol/kg的剂量下能产生35%的抑制作用，最大抑制作用约为50-55%。[1]于雌性Sprague-Dawley大鼠中，Darifenacin (0.1 mg/kg i.v.)能减少膀胱传入神经活动，不论是Aδ纤维还是C纤维，C纤维中传入神经脉冲的减少可能比Aδ纤维更为明显。[3]在过度活跃膀胱(OAB)患者中，Darifenacin (每日7.5 mg及15 mg)能将每周失禁次数相比基线分别减少67.7%和72.8%，与安慰剂的55.9%相比。Darifenacin (每日7.5 mg及15 mg)在改善排尿频率、膀胱容量、紧急尿频、尿急严重度以及导致更换衣物或垫片的失禁次数等方面，对于OAB患者亦显著优于安慰剂。[4]
别名	Darifenacin HBr, UK-88525, 氢溴酸达非那新

化学信息

分子量	505.45
分子式	C₂₈H₃₁BrN₂O₂
CAS No.	133099-07-7

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 93 mg/mL (184 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.9784 mL	9.8922 mL	19.7844 mL	98.9218 mL
5 mM	0.3957 mL	1.9784 mL	3.9569 mL	19.7844 mL
10 mM	0.1978 mL	0.9892 mL	1.9784 mL	9.8922 mL
20 mM	0.0989 mL	0.4946 mL	0.9892 mL	4.9461 mL
50 mM	0.0396 mL	0.1978 mL	0.3957 mL	1.9784 mL
100 mM	0.0198 mL	0.0989 mL	0.1978 mL	0.9892 mL