NS3861

产品编号 T9542Cas号 216853-59-7

别名

NS3861 是烟碱型乙酰胆碱受体的激动剂，对α3β4 nAChR 具有高亲和力。能够分别与α3β4 (Ki:0.62 nM)、α3β2 (Ki:25 nM)、α4β4 (Ki:7.8 nM)、α4β2 (Ki:55 nM) 结合。

产品编号 T9542Cas号 216853-59-7

NS3861 是烟碱型乙酰胆碱受体的激动剂，对α3β4 nAChR 具有高亲和力。能够分别与α3β4 (Ki:0.62 nM)、α3β2 (Ki:25 nM)、α4β4 (Ki:7.8 nM)、α4β2 (Ki:55 nM) 结合。

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生物活性

产品描述	NS3861 is an agonist of nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs) and bind with high affinity to heteromeric α3β4 and α4β2 nAChRs. NS3861 displays the β-subunit preference and a complete lack of activation at α4-containing receptors. The maximal efficacy of NS3861 appeared solely dependent on the nature of the ligand-binding domain. Furthermore, a principal subunit serine to threonine substitution may explain the lack of NS3861 activation at α4-containing receptors.
靶点活性	α3β4:1 μm(Ki), α4β4 (1:4):1.9 μm(Ki), α4β4 (4:1):1.2 μm(Ki), α3β2:1.6 μm(Ki)
体外活性	NS3861被发现能激活野生型α3β4 nAChRs（见图3R和图4），但并未能激活野生型α4β2。NS3861在α3β4上表现为部分激动剂，然而在α3β2上则为全激动剂，尽管其效力约为结合亲和力的十分之一。在α3/α4 + β4/β2受体上的效能几乎与野生型α3β4相同，而在α4/α3 + β2/β4上未见效能[1]。

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 100 mg/mL (351.84 mM)

溶液配制表

DMSO