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YM-58790 free base 是一种高效的 mAChR 拮抗剂。YM-58790 free base 对 M1 mAChR、M2 mAChR 和 M3 mAChR具有抑制作用, Ki 值分别为 28 nM ,260 nM ,和 15 nM 。YM-58790 free base 通过抑制膀胱加压来抑制大鼠的反射性节律性膀胱收缩。
YM-58790 free base 是一种高效的 mAChR 拮抗剂。YM-58790 free base 对 M1 mAChR、M2 mAChR 和 M3 mAChR具有抑制作用, Ki 值分别为 28 nM ,260 nM ,和 15 nM 。YM-58790 free base 通过抑制膀胱加压来抑制大鼠的反射性节律性膀胱收缩。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,470 | 现货 | |
5 mg | ¥ 3,230 | 现货 | |
10 mg | ¥ 5,160 | 现货 | |
25 mg | ¥ 9,870 | 现货 | |
50 mg | ¥ 13,800 | 现货 | |
100 mg | ¥ 18,900 | 现货 | |
500 mg | ¥ 37,900 | 现货 |
产品描述 | YM-58790 free base is a potent mAChR antagonist.YM-58790 free base inhibited M1 mAChR, M2 mAChR, and M3 mAChR with Ki values of 28 nM, 260 nM, and 15 nM, respectively.YM-58790 free base inhibits reflex rhythmic bladder contraction in rats by inhibiting bladder pressurization. YM-58790 free base inhibits reflex rhythmic bladder contractions in rats by inhibiting bladder pressurization. |
靶点活性 | M1 mAChR:28 nM (Ki), M2 mAChR:260 nM (Ki), M3 mAChR:15 nM (Ki) |
体外活性 | YM-58790 free base(0-1 μM)对尿道膀胱收缩具有强大的抑制效果,同时对心动过缓的影响极小。体外实验中,YM-58790表现出尿道膀胱收缩与唾液分泌之间的选择性拮抗作用。[1] |
体内活性 | YM-58790 free base (3 mg/kg, i.v.) 对小鼠oxotremorine引起的震颤无影响。[1] YM-58790 free base (6.0 mg/kg; i.v.) 在活体内对McN-A343引起的增压反应显示出有限的M1和M2拮抗作用,然而,在M3拮抗上表现出强效,具有ED30值为0.36 mg/kg和ID50值为2.4 mg/kg。[1] YM-58790 free base 在大鼠反射性节律收缩期间对膀胱压力展现出强烈的抑制活性。[1] |
别名 | YM-58790 free base |
分子量 | 429.55 |
分子式 | C27H31N3O2 |
CAS No. | 168830-70-4 |
Smiles | C(NC(OC1CCN(CC2=CC=C(NC)C=C2)CC1)=O)(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4 |
密度 | 1.18 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 60 mg/mL (139.68 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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