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YM-58790

Rating icon 很棒
产品编号 T72038Cas号 168830-70-4
别名 YM-58790 free base

YM-58790 free base 是一种高效的 mAChR 拮抗剂。YM-58790 free base 对 M1 mAChR、M2 mAChR 和 M3 mAChR具有抑制作用, Ki 值分别为 28 nM ,260 nM ,和 15 nM 。YM-58790 free base 通过抑制膀胱加压来抑制大鼠的反射性节律性膀胱收缩。

YM-58790

YM-58790

Rating icon 很棒
纯度: 99%
产品编号 T72038 别名 YM-58790 free baseCas号 168830-70-4

YM-58790 free base 是一种高效的 mAChR 拮抗剂。YM-58790 free base 对 M1 mAChR、M2 mAChR 和 M3 mAChR具有抑制作用, Ki 值分别为 28 nM ,260 nM ,和 15 nM 。YM-58790 free base 通过抑制膀胱加压来抑制大鼠的反射性节律性膀胱收缩。

规格价格库存数量
1 mg¥ 1,470现货
5 mg¥ 3,230现货
10 mg¥ 5,160现货
25 mg¥ 9,870现货
50 mg¥ 13,800现货
100 mg¥ 18,900现货
500 mg¥ 37,900现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
YM-58790 free base is a potent mAChR antagonist.YM-58790 free base inhibited M1 mAChR, M2 mAChR, and M3 mAChR with Ki values of 28 nM, 260 nM, and 15 nM, respectively.YM-58790 free base inhibits reflex rhythmic bladder contraction in rats by inhibiting bladder pressurization. YM-58790 free base inhibits reflex rhythmic bladder contractions in rats by inhibiting bladder pressurization.
靶点活性
M1 mAChR:28 nM (Ki), M2 mAChR:260 nM (Ki), M3 mAChR:15 nM (Ki)
体外活性
YM-58790 free base(0-1 μM)对尿道膀胱收缩具有强大的抑制效果,同时对心动过缓的影响极小。体外实验中,YM-58790表现出尿道膀胱收缩与唾液分泌之间的选择性拮抗作用。[1]
体内活性
YM-58790 free base (3 mg/kg, i.v.) 对小鼠oxotremorine引起的震颤无影响。[1] YM-58790 free base (6.0 mg/kg; i.v.) 在活体内对McN-A343引起的增压反应显示出有限的M1和M2拮抗作用,然而,在M3拮抗上表现出强效,具有ED30值为0.36 mg/kg和ID50值为2.4 mg/kg。[1] YM-58790 free base 在大鼠反射性节律收缩期间对膀胱压力展现出强烈的抑制活性。[1]
别名YM-58790 free base
化学信息
分子量429.55
分子式C27H31N3O2
CAS No.168830-70-4
SmilesC(NC(OC1CCN(CC2=CC=C(NC)C=C2)CC1)=O)(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4
密度1.18 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 60 mg/mL (139.68 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3280 mL11.6401 mL23.2802 mL116.4009 mL
5 mM0.4656 mL2.3280 mL4.6560 mL23.2802 mL
10 mM0.2328 mL1.1640 mL2.3280 mL11.6401 mL
20 mM0.1164 mL0.5820 mL1.1640 mL5.8200 mL
50 mM0.0466 mL0.2328 mL0.4656 mL2.3280 mL
100 mM0.0233 mL0.1164 mL0.2328 mL1.1640 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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