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GSK233705 (Darotropium bromide) 是一种毒蕈碱受体拮抗剂,可用来与预防和治疗人类的慢性阻塞性肺病(COPD)和哮喘。
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GSK233705 (Darotropium bromide) 是一种毒蕈碱受体拮抗剂,可用来与预防和治疗人类的慢性阻塞性肺病(COPD)和哮喘。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 910 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,230 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,360 | 现货 | |
25 mg | ¥ 5,480 | 现货 | |
50 mg | ¥ 7,680 | 现货 | |
100 mg | ¥ 9,870 | 现货 | |
500 mg | ¥ 19,800 | 现货 |
产品描述 | GSK233705 (Darotropium bromide) is a muscarinic receptor antagonist used in conjunction with the prevention and treatment of chronic obstructive pulmonary disease (COPD) and asthma in humans. |
体内活性 | 患者随机接受GSK233705 12.5 µg、25 µg、50 µg、100 µg或200 µg或安慰剂,每日一次,为期28天。主要终点是第29天时,与基线相比,潮气量强制呼气量(FEV(1))的变化。结果显示,意向治疗人群共576名患者(平均预测FEV(1)为51%;平均年龄62岁)。与安慰剂相比,GSK233705治疗在肺功能上产生了统计学上显著的改善。只有200 µg剂量的主要终点即第29天基线相比潮气量FEV(1)的变化,超过了预定的与安慰剂相比130-mL差异的目标阈值。对其他剂量未观察到明确的剂量-反应关系。序列FEV(1)(0-24 h)显示,在用药后约2小时达到峰值效果,并在23和24小时相比安慰剂倾向于下降到临床上不重要的水平。各剂量GSK233705均耐受良好。不良事件的发生率低,且在所有治疗组之间相似。在实验室参数、生命体征或心电图上没有出现临床上显著的影响。结论:所有剂量的GSK233705均显示出了支气管扩张活性,并且耐受性良好。虽然支气管扩张的起始快速,但在24小时内未能持续,因此不适合每日一次的给药。 |
别名 | GSK-233705B, GSK233705B, GSK-233705, GSK233705, GSK 233705B, GSK 233705, Darotropium bromide |
分子量 | 425.4 |
分子式 | C24H29BrN2 |
CAS No. | 850607-58-8 |
Smiles | C(C[C@@H]1C[C@]2([N+](C)(C)[C@@](C1)(CC2)[H])[H])(C#N)(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4.[Br-] |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 55 mg/mL (129.29 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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