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Censavudine (OBP-601) 是一种核苷类似物,是一种核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase) 抑制剂,可用于预防和治疗人类免疫缺陷病毒 1 (HIV-1)。Censavudine 对 HIV-2 和 HIV-1 具有抑制作用, EC50 范围分别为 30-81 nM 和 450-890 nM。
Censavudine (OBP-601) 是一种核苷类似物,是一种核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase) 抑制剂,可用于预防和治疗人类免疫缺陷病毒 1 (HIV-1)。Censavudine 对 HIV-2 和 HIV-1 具有抑制作用, EC50 范围分别为 30-81 nM 和 450-890 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
2 mg | ¥ 4,190 | 5日内发货 | |
25 mg | ¥ 19,100 | 期货 | |
50 mg | ¥ 24,900 | 期货 | |
100 mg | ¥ 35,500 | 期货 |
产品描述 | Censavudine (OBP-601) is a nucleoside analog, a nucleoside reverse transcriptase inhibitor, used for the prevention and treatment of human immunodeficiency virus 1 (HIV-1).Censavudine inhibits HIV-2 and HIV-1. Censavudine inhibits HIV-2 and HIV-1 with EC50 ranges of 30-81 nM and 450-890 nM, respectively. |
靶点活性 | HIV-1NL4-3:890 nM(EC50), HIV-2 (ROD9):74 nM(EC50), HIV-1:450-890 nM, HIV-2:30-81 nM (EC50) |
体外活性 | 在单循环测定中,Censavudine 对HIV-2ROD9的活性优于HIV-1NL4-3。Censavudine 对HIV-2ROD9和HIV-1NL4-3的平均EC50分别为74 nM和890 nM。在持续4天的CEMss免疫细胞系感染实验中,HIV-2ROD9对Censavudine 的敏感性更高,平均EC50值为0.14 nM,是HIV-1NL4-3(4.2 nM)EC50的30倍。此外,Censavudine 能够针对携带K65R和Q151M单氨基酸变异的逆转录酶基因组的HIV-2变体保持完整活性。 |
体内活性 | 在比较Censavudine (BMS-986001)在100至750 mg/kg剂量范围内的药代动力学参数时,采用了干血斑(DBS)测定法和血浆测定法。在大鼠所有剂量组中,BMS-986001在DBS与血浆中的AUC(0-24 h)比值和Cmax比值分别保持在0.83-0.91和0.81-0.97之间。大鼠DBS和血浆中的Tmax亦一致约在1小时处[1]。 |
别名 | OBP-601, OBP601, OBP 601, BMS-986001, BMS986001, BMS 986001 |
分子量 | 248.23 |
分子式 | C12H12N2O4 |
CAS No. | 634907-30-5 |
Smiles | [H][C@]1(O[C@](CO)(C=C1)C#C)n1cc(C)c(=O)[nH]c1=O |
密度 | 1.42 g/cm3 (Predicted) |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: 5 mg/mL (20.14 mM), Sonication is recommended. DMSO: 45 mg/mL (181.28 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
H2O/DMSO
DMSO
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