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IQP-0528

Rating icon 很棒
产品编号 T27625Cas号 301297-45-0
别名 SJ-3991, SJ3991, IQP0528

IQP-0528是一种高效的非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI),通过阻断病毒进入,有可能用于治疗HIV 感染,并且作为杀微生物凝胶显示出抗病毒活性。IQP-0528对HIV-1和HIV-2都显示出抑制作用,对HIV-1的EC50为0.2 nM,对HIV-2的EC50为100 nM。

IQP-0528
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IQP-0528

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纯度: 100%
产品编号 T27625 别名 SJ-3991, SJ3991, IQP0528Cas号 301297-45-0

IQP-0528是一种高效的非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI),通过阻断病毒进入,有可能用于治疗HIV 感染,并且作为杀微生物凝胶显示出抗病毒活性。IQP-0528对HIV-1和HIV-2都显示出抑制作用,对HIV-1的EC50为0.2 nM,对HIV-2的EC50为100 nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 793现货
5 mg¥ 1,890现货
10 mg¥ 2,780现货
25 mg¥ 4,730现货
50 mg¥ 6,480现货
100 mg¥ 8,760现货
500 mg¥ 17,500现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,950现货
大包装 & 定制
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产品介绍

生物活性
产品描述
IQP-0528 is a potent non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI) that has potential for the treatment of HIV infection by blocking viral entry and shows antiviral activity as a microbicidal gel. . IQP-0528 showed inhibition of both HIV-1 and HIV-2, with an EC50 of 0.2 nM for HIV-1 and 100 nM for HIV-2.
靶点活性
HIV-1:0.2 nM(EC50), HIV-2:100 nM(EC50)
体外活性
体外安全评估表明,使用含0.25% IQP-0528的3.0% HEC凝胶进行处理后,细胞活性没有显著损失,也没有显著的炎症反应。在体外HIV-1进入抑制实验中,主导配方显示出在培养基中的凝胶的50%有效浓度为0.14 μg/ml,相当于约0.001 μM IQP-0528。[5]
体内活性
我们报道了首次对含有1% IQP-0528的凝胶在人体中的评估,该凝胶是一种处于研究阶段的抗逆转录病毒药物。七名HIV-1阴性参与者接受了一剂10mL放射性标记的1% IQP-0528凝胶的直肠给药。IQP-0528在直肠组织中的中位浓度在给药后3-5小时超过了对HIV-1的体外EC95(0.07ng/mg),并在至少24小时内保持在此浓度以上,尽管在此期间浓度减少了3个数量级。通过体外HIV挑战评估的直肠组织药效学(PD)显示,与基线相比,给药后3-5小时内p24抗原显著减少,但给药后24-26小时未见显著减少。IQP-0528凝胶具有作为局部微生物杀手所需的理想特征,包括局部安全性、无系统性吸收、提供局部高浓度IQP-0528,以及显著降低体外HIV感染性。
别名SJ-3991, SJ3991, IQP0528
化学信息
分子量340.42
分子式C20H24N2O3
CAS No.301297-45-0
SmilesC(=O)(C=1N(CC2CC2)C(=O)NC(=O)C1C(C)C)C3=CC(C)=CC(C)=C3
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 4 mg/mL (11.75 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.9375 mL14.6877 mL29.3755 mL146.8774 mL
5 mM0.5875 mL2.9375 mL5.8751 mL29.3755 mL
10 mM0.2938 mL1.4688 mL2.9375 mL14.6877 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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