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IQP-0528是一种高效的非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI),通过阻断病毒进入,有可能用于治疗HIV 感染,并且作为杀微生物凝胶显示出抗病毒活性。IQP-0528对HIV-1和HIV-2都显示出抑制作用,对HIV-1的EC50为0.2 nM,对HIV-2的EC50为100 nM。
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IQP-0528是一种高效的非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI),通过阻断病毒进入,有可能用于治疗HIV 感染,并且作为杀微生物凝胶显示出抗病毒活性。IQP-0528对HIV-1和HIV-2都显示出抑制作用,对HIV-1的EC50为0.2 nM,对HIV-2的EC50为100 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 793 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,890 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,780 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,730 | 现货 | |
50 mg | ¥ 6,480 | 现货 | |
100 mg | ¥ 8,760 | 现货 | |
500 mg | ¥ 17,500 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,950 | 现货 |
产品描述 | IQP-0528 is a potent non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI) that has potential for the treatment of HIV infection by blocking viral entry and shows antiviral activity as a microbicidal gel. . IQP-0528 showed inhibition of both HIV-1 and HIV-2, with an EC50 of 0.2 nM for HIV-1 and 100 nM for HIV-2. |
靶点活性 | HIV-1:0.2 nM(EC50), HIV-2:100 nM(EC50) |
体外活性 | 体外安全评估表明,使用含0.25% IQP-0528的3.0% HEC凝胶进行处理后,细胞活性没有显著损失,也没有显著的炎症反应。在体外HIV-1进入抑制实验中,主导配方显示出在培养基中的凝胶的50%有效浓度为0.14 μg/ml,相当于约0.001 μM IQP-0528。[5] |
体内活性 | 我们报道了首次对含有1% IQP-0528的凝胶在人体中的评估,该凝胶是一种处于研究阶段的抗逆转录病毒药物。七名HIV-1阴性参与者接受了一剂10mL放射性标记的1% IQP-0528凝胶的直肠给药。IQP-0528在直肠组织中的中位浓度在给药后3-5小时超过了对HIV-1的体外EC95(0.07ng/mg),并在至少24小时内保持在此浓度以上,尽管在此期间浓度减少了3个数量级。通过体外HIV挑战评估的直肠组织药效学(PD)显示,与基线相比,给药后3-5小时内p24抗原显著减少,但给药后24-26小时未见显著减少。IQP-0528凝胶具有作为局部微生物杀手所需的理想特征,包括局部安全性、无系统性吸收、提供局部高浓度IQP-0528,以及显著降低体外HIV感染性。 |
别名 | SJ-3991, SJ3991, IQP0528 |
分子量 | 340.42 |
分子式 | C20H24N2O3 |
CAS No. | 301297-45-0 |
Smiles | C(=O)(C=1N(CC2CC2)C(=O)NC(=O)C1C(C)C)C3=CC(C)=CC(C)=C3 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 4 mg/mL (11.75 mM) | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
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