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Etravirine (R165335) 是一种非核苷逆转录酶抑制剂,具有抗 HIV 的作用。
Etravirine (R165335) 是一种非核苷逆转录酶抑制剂,具有抗 HIV 的作用。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 213 | 现货 | |
5 mg | ¥ 478 | 现货 | |
10 mg | ¥ 797 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,460 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,260 | 现货 | |
100 mg | ¥ 3,160 | 现货 | |
200 mg | ¥ 4,530 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 659 | 现货 |
产品描述 | Etravirine (R165335) is a diarylpyrimidine non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor. Etravirine is designed to be active against HIV isolates with mutations that confer resistance to the two most commonly prescribed first-generation NNRTIs. It can bind the enzyme reverse transcriptase (RT) in multiple conformations, both for native and mutant RT, thereby blocking the enzymatic activity of RT. |
体外活性 | Etravirine (TMC125) 对野生型HIV-1具有高度活性,EC50为1.4 nM至4.8 nM,对HIV-2也显示出一定的活性,EC50为3.5 μM。TMC125还能抑制多种HIV-1群M亚型、循环重组形式以及O群病毒。[1] [2] |
体内活性 | Etravirine(TMC125)对于当前可用的NNRTIs具有较高的遗传抗性发展阻碍。在对经治疗患者,包括那些感染了对NNRTIs和蛋白酶抑制剂(PIs)有抗性的病毒者进行的IIb期试验中,TMC125对抗HIV的活性表现出与对照组相似的耐受性。 |
别名 | 依曲韦林, TMC125, R165335 |
分子量 | 435.28 |
分子式 | C20H15BrN6O |
CAS No. | 269055-15-4 |
Smiles | O(C1=NC(NC2=CC=C(C#N)C=C2)=NC(N)=C1Br)C3=C(C)C=C(C#N)C=C3C |
密度 | 1.439 g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO: 50 mg/mL (114.87 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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