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Dolutegravir sodium
很棒产品编号 T2329Cas号 1051375-19-9
别名 度鲁特韦钠盐, 度鲁特韦钠, GSK-1349572A, GSK1349572
Dolutegravir sodium (GSK-1349572A) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移抑制剂，在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50值为 2.7 nM， 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制，IC50为 0.51 nM。它对 Y143R，N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效。
Dolutegravir sodium
很棒 纯度: 99.74%
产品编号 T2329 别名 度鲁特韦钠盐, 度鲁特韦钠, GSK-1349572A, GSK1349572Cas号 1051375-19-9
Dolutegravir sodium (GSK-1349572A) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移抑制剂，在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50值为 2.7 nM， 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制，IC50为 0.51 nM。它对 Y143R，N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 378 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 548 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 913 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,330 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,820 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 4,270 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 5,970 | 现货 | |
| 500 mg | ¥ 12,300 | 现货 |
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | Dolutegravir sodium (GSK-1349572A) salt(DTG; GSK1349572) is an HIV integrase inhibitor(IC50: 2.7 nM), modest activity against raltegravir-resistant signature mutants Y143R, Q148K, N155H, and G140S/Q148H. |
| 靶点活性 | HIV integrase:2.7 nM |
| 体外活性 | Dolutegravir(S/GSK1349572)以2.7 nM的50%抑制浓度(IC50)抑制HIV-1整合酶催化的链转移。S/GSK1349572在体外和细胞内抑制HIV整合反应链转移步骤及HIV复制的效能相似。该抑制剂对感染细胞内的总病毒DNA合成无影响，但以与其抗病毒效果相同的效力阻断病毒DNA整合入宿主DNA[1]。 |
| 体内活性 | 当以溶液形式给予时，dolutegravir的生物可用性较高，但以悬浮液形式给予时，则受到溶解速率或溶解度的限制。在小鼠、大鼠和猴子中，dolutegravir是主要的循环成分，直接的醚类糖醛酸化被证明是主要的生物转化途径。Dolutegravir主要通过粪便排泄，不是未被吸收的形式，就是通过糖醛酸或葡萄糖缀合物的水解[2]。 |
| 细胞实验 | In vitro growth inhibition (cytotoxicity) studies are conducted with S/GSK1349572 in proliferating human leukemic and lymphomic cell lines (IM-9, U-937, MT-4, and Molt-4) as well as in stimulated and unstimulated human PBMCs. ATP levels are quantified by using the CellTiter-Glo luciferase reagent to measure the ability of a compound to inhibit cell growth as an indicator of the compound's potential for cytotoxicity.(Only for Reference) |
| 别名 | 度鲁特韦钠盐, 度鲁特韦钠, GSK-1349572A, GSK1349572 |
| 分子量 | 441.36 |
| 分子式 | C20H18F2N3NaO5 |
| CAS No. | 1051375-19-9 |
| Smiles | [Na+].C[C@@H]1CCO[C@H]2Cn3cc(C(=O)NCc4ccc(F)cc4F)c(=O)c([O-])c3C(=O)N12 |
| 密度 | no data available |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 4.41 mg/mL (10 mM)  | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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