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Celgosivir (6 O-butanoyl castanospermine) 是 α-葡萄糖苷酶 I (α-glucosidase I) 抑制剂,在体外实验中的 IC50 值为 1.27 μM。
Celgosivir (6 O-butanoyl castanospermine) 是 α-葡萄糖苷酶 I (α-glucosidase I) 抑制剂,在体外实验中的 IC50 值为 1.27 μM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 687 | 现货 | |
2 mg | ¥ 1,170 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,660 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,380 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,820 | 现货 | |
50 mg | ¥ 5,230 | 现货 | |
100 mg | ¥ 6,870 | 现货 | |
500 mg | ¥ 14,100 | 现货 |
产品描述 | Celgosivir (6 O-butanoyl castanospermine) is an inhibitor of α-glucosidase I. In vitro assay, it inhibits bovine viral diarrhoea virus (BVDV) ( IC50: 1.27 μM ). |
靶点活性 | α-glucosidase I:1.27 μM |
体外活性 | Celgosivir对HIV-1展现出强效的抗病毒活性(IC50:2.0±2.3 μM)[1]。该化合物能够抑制DENV2复制(EC50:0.2 μM), 并且对DENV1、DENV3和DENV4的EC50值均小于0.7 μM[3]。在阻断HIV感染细胞中糖基化寡糖的积累方面,Celgosivir(IC50=20 μM)较其母化合物(IC50=254 μM)更为有效,通过抑制糖蛋白的加工。BVDV是与HCV密切相关的病毒。在斑点试验和细胞病变效应试验中,Celgosivir能够抑制BVDV,IC50值分别为16 μM和47 μM[2]。 |
体内活性 | Celgosivir在以每日两次(BID)的剂量50 mg/kg持续5天的用药方案下,可以完全保护AG129小鼠免受经鼠类适应的登革热病毒的致命感染,即使治疗延迟48小时后开始,仍显著有效。Celgosivir的保护效果与剂量和给药时间表密切相关,每天两次给药的剂量为50, 25或10 mg/kg的方案比每日单剂量100 mg/kg的方案更能增强保护效果。在初次感染经鼠类适应的DENV株S221时,小鼠在第3天后出现病毒载量上升,但在第10天时有80%的存活率,并在第8天时病毒完全清除[3]。 |
别名 | 西戈斯韦, MX3253, MDL 28574, MBI 3253, 6 O-butanoyl castanospermine |
分子量 | 259.3 |
分子式 | C12H21NO5 |
CAS No. | 121104-96-9 |
Smiles | O[C@@H]1[C@@]2(N(C[C@H](OC(CCC)=O)[C@H]1O)CC[C@@H]2O)[H] |
密度 | 1.33 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (192.83 mM) H2O: 1.8 mg/mL (6.9 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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