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BI 224436

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产品编号 T14559Cas号 1155419-89-8

BI 224436 is an inhibitor of HIV-1 noncatalytic site integrase. With EC50 values of less than 15 nM against different HIV-1 laboratory strains.

BI 224436

BI 224436

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产品编号 T14559Cas号 1155419-89-8

BI 224436 is an inhibitor of HIV-1 noncatalytic site integrase. With EC50 values of less than 15 nM against different HIV-1 laboratory strains.

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1 mg¥ 35,90010-14周
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产品介绍

生物活性
产品描述
BI 224436 is an inhibitor of HIV-1 noncatalytic site integrase. With EC50 values of less than 15 nM against different HIV-1 laboratory strains.
靶点活性
HIV-1:(EC50)15 nM
体外活性
BI 224436 has cellular cytotoxicity of more than 90 μM. BI 224436 has a low, 2.1-fold decrease in antiviral potency in the presence of 50% human serum. BI 224436 has drug-like in vitro absorption, distribution, metabolism, and excretion (ADME) properties, including Caco-2 cell permeability, solubility, and low cytochrome P450 inhibition[1]. BI 224436 retains full antiviral activity against recombinant viruses encoding INSTI resistance substitutions N155S, Q148H, and E92Q. BI 224436 displays an additive effect in combination with most approved antiretrovirals, including INSTIs.
体内活性
BI 224436 exhibits excellent pharmacokinetic profiles in rat (clearance as a percentage of hepatic flow [CL], 0.7%; bioavailability [F], 54%), monkey (CL, 23%; F, 82%), and dog (CL, 8%; F, 81%)[1].
化学信息
分子量442.51
分子式C27H26N2O4
CAS No.1155419-89-8
密度1.277 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (112.99 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2598 mL11.2992 mL22.5984 mL112.9918 mL
5 mM0.4520 mL2.2598 mL4.5197 mL22.5984 mL
10 mM0.2260 mL1.1299 mL2.2598 mL11.2992 mL
20 mM0.1130 mL0.5650 mL1.1299 mL5.6496 mL
50 mM0.0452 mL0.2260 mL0.4520 mL2.2598 mL
100 mM0.0226 mL0.1130 mL0.2260 mL1.1299 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

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